公开(公告)号
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CN1652794A
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公开(公告)日
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2005.08.10
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申请(专利)号
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CN03810488.1
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申请日期
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2003.03.14
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专利名称
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神经保护性螺甾烯醇药用组合物
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主分类号
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A61K31/56
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分类号
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A61K31/56;A61K31/58
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分案原申请号
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优先权
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2002.3.15 US 60/364,140;2003.1.9 US 60/319,846
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申请(专利权)人
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萨马里坦药品公司;乔治敦大学
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发明(设计)人
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Z·-X·姚;L·莱卡努;G·L·特佩尔;J·格里森;V·帕帕多普洛斯
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地址
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美国内华达州
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颁证日
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国际申请
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PCT/US2003/007994 2003.3.14
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进入国家日期
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2004.11.09
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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谭明胜
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种治疗有需要的患者的神经变性性疾病的方法,所述方法包括给予所述患者下式(I)化合物:其中每个R1、R2、R4、R5、R6、R7、R11、R12、R15和R16独立为氢、烷基、羟基、氨基、羧基、氧代、磺酸或任选被以下基团取代的烷基:-NH-、-N(烷基)-、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-O-SO2-、-SO2-O-、-SO3-O-、-CO-、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NR′-或-NR′-CO-;R3为在表1和图1中列出的化合物的R3情况下所公开的取代基;每个R8、R9、R10、R13和R14独立为氢、烷基、羟烷基、烷氧基或羟基;R17为在表1和图1中列出的化合物的R17情况下所公开的取代基。
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摘要
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本发明涉及治疗、预防或缓解患者发生与神经毒性相关的、特别是与β-淀粉样蛋白诱发的神经毒性和早老性痴呆相关的障碍或疾病危险、或与之相关的症状的方法、药盒、联合疗法和组合物。本发明化合物为含螺甾-5-烯-3-醇通用结构的生物活性22R-羟基胆甾醇衍生物。本发明还提供通过给予患者治疗有效量的22R-羟基胆甾醇或其治疗活性类似物,治疗患有诸如以下神经疾病或障碍的患者的方法:全脑和局部缺血性中风和出血性中风、头部创伤、脊髓损伤、低氧诱发的神经细胞损伤、心搏停止或新生儿窘迫诱发的神经细胞损伤、癫痫、焦虑、糖尿病、多发性硬化、幻肢痛、灼痛、神经痛、带状疱疹、脊髓损害、痛觉过敏、异常性疼痛、亨廷顿舞蹈病和帕金森病。
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国际公布
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WO2003/077869 英 2003.9.25
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