| 公开(公告)号 | CN1652776A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申请(专利)号 | CN03810754.6 |
| 申请日期 | 2003.03.13 |
| 专利名称 | 作为MEK抑制剂的N3烷基化苯并咪唑衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/4184 |
| 分类号 | A61K31/4184;C07D235/04;C07D235/06 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.13 US 60/364,007 |
| 申请(专利权)人 | 阵列生物制药公司 |
| 发明(设计)人 | 伊莱·M.·华莱士;约瑟夫·P.·利斯西凯托斯;布赖恩·T.·赫尔利;阿莉森·L.·马洛 |
| 地址 | 美国科罗拉多 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/007864 2003.3.13 |
| 进入国家日期 | 2004.11.12 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 过晓东 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I的化合物及其药物学上可接受的盐、前药和溶剂化物：其中：是任选的键，条件是：环中有且仅有一个氮是双键的；R1、R2、R9和R10独立地选自于氢、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、叠氮基、-OR3、-C(O)R3、-C(O)OR3、-NR4C(O)OR6、-OC(O)R3、-NR4SO2R6、-SO2NR3R4、-NR4C(O)R3、-C(O)NR3R4、-NR5C(O)NR3R4、-NR5C(NCN)NR3R4、-NR3R4，以及C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C10环烷基、C3-C10环烷基烷基、-S(O)j(C1-C6烷基)、-S(O)j(CR4R5)m-芳基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、-O(CR4R5)m-芳基、-NR4(CR4R5)m-芳基、-O(CR4R5)m-杂芳基、-NR4(CR4R5)m-杂芳基、-O(CR4R5)m-杂环基以及-NR4(CR4R5)m-杂环基，其中每个烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基和杂环基部分可任选地被1-5个独立地选自于以下组中的基团取代：氧代、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、叠氮基、-NR4SO2R6、-SO2NR3R4、-C(O)R3、-C(O)OR3、-OC(O)R3、-NR4C(O)OR6、-NR4C(O)R3、-C(O)NR3R4、-NR3R4、-NR5C(O)NR3R4、-NR5C(NCN)NR3R4、-OR3、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、杂环基、和杂环基烷基；R3选自于氢、三氟甲基、以及C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C10环烷基、C3-C10环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、和杂环基烷基，其中每个烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基和杂环基部分可任选地被1-5个独立地选自于以下组中的基团取代：氧代、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、叠氮基、-NR′SO2R″″、-SO2NR′R″、-C(O)R′、-C(O)OR′、-OC(O)R′、-NR′C(O)OR″″、-NR′C(O)R″、-C(O)NR′R″、-SR′、-S(O)R″″、-SO2R″″、-NR′R″、-NR′C(O)NR″R、-NR′C(NCN)NR″R、-OR′、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、杂环基、和杂环基烷基；R′、R″和R独立地选自于氢、低级烷基、低级烯基、芳基和芳基烷基；R″″选自于低级烷基、低级烯基、芳基和芳基烷基；或者R′、R″、R或R″″中的任意两个可与它们所连接的原子一起形成4-10元碳环、杂芳基或杂环，这些基团中每一个都可任选地被1-3个独立地选自于以下组中的基团取代：卤素、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、叠氮基、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、杂环基、和杂环基烷基；或者R3和R4与它们所连接的原子一起形成4-10元碳环、杂芳基或杂环，这些基团中每一个都可任选地被1-3个独立地选自于以下组中的基团取代：卤素、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、叠氮基、-NR′SO2R″″、-SO2NR′R″、-C(O)R′、-C(O)OR′、-OC(O)R′、-NR′C(O)OR″″、-NR′C(O)R″、-C(O)NR′R″、-SO2R″″、-NR′R″、-NR′C(O)NR″R、-NR′C(NCN)NR″R、-OR′、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、杂环基、和杂环基烷基；或者R4和R5独立地代表氢或C1-C6烷基；或者R4和R5与它们所连接的原子一起形成4-10元碳环、杂芳基或杂环，这些基团中每一个都可任选地被1-3个独立地选自于以下组中的基团取代：卤素、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、叠氮基、-NR′SO2R″″、-SO2NR′R″、-C(O)R″″、-C(O)OR′、-OC(O)R′、-NR′C(O)OR″″、-NR′C(O)R″、-C(O)NR′R″、-SO2R″″、-NR′R″、-NR′C(O)NR″R、-NR′C(NCN)NR″R、-OR′、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、杂环基、和杂环基烷基；R6选自于三氟甲基、以及C1-C10烷基、C3-C10环烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、杂环基烷基，其中每个烷基、环烷基、芳基、杂芳基和杂环基部分可任选地被1-5个独立地选自于以下组中的基团取代：氧代、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、叠氮基、-NR′SO2R″″、-SO2NR′R″、-C(O)R′、-C(O)OR′、-OC(O)R′、-NR′C(O)OR″″、-NR′C(O)R″、-C(O)NR′R″、-SO2R″″、-NR′R″、-NR′C(O)NR″R、-NR′C(NCN)NR″R、-OR′、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、杂环基、和杂环基烷基；R7选自于氢、以及C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C10环烷基、C3-C10环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、杂环基烷基，其中每个烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基和杂环基部分可任选地被1-5个独立地选自于以下组中的基团取代：氧代、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、叠氮基、-NR4SO2R6、-SO2NR3R4、-C(O)R3、-C(O)OR3、-OC(O)R3、-NR4C(O)OR6、-NR4C(O)R3、-C(O)NR3R4、-SO2R6、-NR3R4、-NR5C(O)NR3R4、-NR5C(NCN)NR3R4、-OR3、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、杂环基、和杂环基烷基；W选自于杂芳基、杂环基、-C(O)OR3、-C(O)NR3R4、-C(O)NR4OR3、-C(O)R4OR3、-C(O)(C3-C10环烷基)、-C(O)(C1-C10烷基)、-C(O)(芳基)、-C(O)(杂芳基)和-C(O)(杂环基)，这些基团中的每一个都可任选地被1-5个独立 |
| 摘要 | 本发明涉及式I的化合物及其药物学上可接受的盐和前药，其中W、R1、R2、R7、R8、R9和R10如说明书中所定义。此等化合物是MEK抑制剂，并且可用于治疗哺乳动物中过度增殖性疾病，如癌症和炎症。本发明还公开了使用所述化合物治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的方法以及包含所述化合物的药物组合物。 |
| 国际公布 | WO2003/077914 英 2003.9.25 |
