| 公开(公告)号 | CN1652786A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申请(专利)号 | CN03810485.7 |
| 申请日期 | 2003.03.07 |
| 专利名称 | 作为雄激素受体调节剂的氟代4-氮杂甾体衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/473 |
| 分类号 | A61K31/473;C07D221/18 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.13 US 60/363,822 |
| 申请(专利权)人 | 麦克公司 |
| 发明(设计)人 | R·S·梅斯纳;J·J·佩尔金斯 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/008277 2003.3.7 |
| 进入国家日期 | 2004.11.09 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种结构式I的化合物：或其药学上可接受的盐或对映体；其中n为0、1或2；a-b表示CF＝CH、CHFCH2或CF2CH2；R1为氢、羟基甲基或C1-3烷基，其中烷基为未取代的或由1-7个氟原子取代R2为氢或C1-4烷基；R3选自C1-4烷基，(CH2)n-杂环烷基，和(CH2)n-芳基，其中芳基选自(1)苯基，(2)萘基，(3)苯并咪唑基，(4)苯并呋喃基，(5)苯并噻吩基，(6)苯并噁唑基，(7)苯并噻唑基，(8)苯并二氢呋喃基，(9)1，3-苯并间二氧杂环戊烯基，(10)2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯基，(11)吲哚基，(12)喹啉基，(13)异喹啉基，(14)呋喃基，(15)噻吩基，(16)咪唑基，(17)噁唑基，(18)噻唑基，(19)异噁唑基，(20)异噻唑基，(21)吡唑基，(22)吡咯基，(23)吡啶基，(24)嘧啶基，(25)吡嗪基，(26)噻二唑基，(27)噁二唑基，(28)三唑基，(29)四唑基，和(30)2，3-二氢化茚基；其中烷基或杂环烷基为未取代的或由1-3个独立选自卤素、羟基和C1-4烷氧基的取代基取代；如在项目(1)-(30)中定义的芳基为未取代的或由1-3个独立选自以下的基团取代：卤素、苯基、C1-8烷基、C3-8环烷基、C3-8杂环烷基、苯基-C1-6烷基、氨基-C0-6烷基、C1-6烷基氨基-C0-6烷基、(C1-6烷基)2氨基-C0-6烷基、苯基-C0-6烷基氨基-C0-6烷基、(苯基-C0-6烷基)2氨基-C0-6烷基、C1-6烷硫基、苯基-C0-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、苯基-C0-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、苯基-C0-6烷基磺酰基，C1-6烷氧基-C0-6烷基、苯基-C0-6烷氧基-C0-6烷基、羟基羰基-C0-6烷基、C1-6烷氧基羰基-C0-6烷基、苯基-C0-6烷氧基羰基-C0-6烷基、羟基羰基-C1-6烷氧基、羟基-C0-6烷基、氰基、硝基、全氟-C1-4烷基、全氟-C1-4烷氧基、氧代基、C1-6烷基羰氧基、苯基-C0-6烷基羰氧基、C1-6烷基羰基氨基、苯基-C0-6烷基羰基氨基、C1-6烷基磺酰基氨基、苯基-C0-6烷基磺酰基氨基、C1-6烷氧基羰基氨基、苯基-C0-6烷氧基羰基氨基、C1-6烷基氨基羰基氨基、苯基-C0-6烷基氨基羰基氨基、(C1-6烷基)2氨基羰基氨基、(苯基-C0-6烷基)2氨基羰基氨基、(C1-6烷基)2氨基羰氧基和(苯基-C0-6烷基)2氨基羰氧基；并且其中在(CH2)n中的任何亚甲基(CH2)碳原子为未取代的或由1-2个独立选自卤素、羟基和C1-4烷基的基团取代；或者当在相同的亚甲基(CH2)上时，两个取代基与它们所连接的碳原子连接在一起形成环丙基；或者R2和R3一起形成与具有0、1或2个选自N、O和S的杂原子的5-或6-元芳族环系统稠合的5-或6-元饱和环。 |
| 摘要 | 结构式I的化合物为以组织选择性方式起作用的雄激素受体(AR)调节剂。它们在骨和/或肌肉组织中用作雄激素受体激动剂，同时拮抗在男性患者前列腺或女性患者子宫中的AR。因此，这些化合物单独或与其它的活性药物联合用于治疗由雄激素缺乏引起的或其可通过给予雄激素改善的疾病，所述疾病包括骨质疏松症、骨质减少、糖皮质激素诱导的骨质疏松症、牙周病、骨折、骨重建手术后的骨损伤、少肌症、衰弱、皮肤老化、男性性腺机能减退、女性绝经后的症状、动脉粥样硬化、高胆固醇血症、高脂血症、肥胖症、再生障碍性贫血和其它造血疾病、炎性关节炎和关节修复、HIV-消耗、前列腺癌、癌症恶病质、肌营养不良、早熟的卵巢衰竭和自身免疫性疾病。 |
| 国际公布 | WO2003/077919 英 2003.9.25 |
