公开(公告)号
|
CN1653071A
|
公开(公告)日
|
2005.08.10
|
申请(专利)号
|
CN03811346.5
|
申请日期
|
2003.03.13
|
专利名称
|
对耐药菌有效的10-(3-环丙基氨基甲基-1-吡咯烷基)吡啶并苯并噁嗪羧酸衍生物
|
主分类号
|
C07D498/06
|
分类号
|
C07D498/06;A61K31/5383;A61P31/04
|
分案原申请号
|
|
优先权
|
2002.3.18 JP 074783/2002;2002.12.20 JP 369205/2002
|
申请(专利权)人
|
杏林制药株式会社
|
发明(设计)人
|
朝比奈由和;武井雅也
|
地址
|
日本东京都
|
颁证日
|
|
国际申请
|
PCT/JP2003/002967 2003.3.13
|
进入国家日期
|
2004.11.18
|
专利代理机构
|
中国专利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
曹雯;庞立志
|
国省代码
|
日本;JP
|
主权项
|
以通式(I)表示的吡啶并苯并噁嗪羧酸衍生物及其盐和水合物,式中,R1表示甲基、氟甲基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、羟甲基或亚甲基,R2表示氢原子、碳原子数1-3的低级烷基或药学上可接受的阳离子和前药的酯基,R3表示氢原子或卤原子,R4表示氢原子、碳原子1-3的低级烷基、氟甲基、三氟甲基或氟原子,R5表示氢原子或氟原子。
|
摘要
|
通式(I)所示的化合物对于革兰氏阳性细菌、特别是MRSA、PRSP、VRE等耐药菌显示优异的抗菌活性。式中,R1表示甲基、氟甲基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、羟基甲基或亚甲基,R2表示氢原子、碳原子数1-3的低级烷基或药学上可接受的阳离子和前药的酯基,R3表示氢原子或卤原子,R4表示氢原子、碳原子1-3的低级烷基、氟甲基、三氟甲基或氟原子,R5表示氢原子或氟原子。
|
国际公布
|
WO2003/078439 日 2003.9.25
|