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对耐药菌有效的10-(3-环丙基氨基甲基-1-吡咯烷基)吡啶并苯并噁嗪羧酸衍生物

医药数据库中心 药学论坛 杏林制药株式会社/朝比奈由和;武井雅也
公开(公告)号 CN1653071A  
公开(公告)日 2005.08.10  
申请(专利)号 CN03811346.5  
申请日期 2003.03.13  
专利名称 对耐药菌有效的10-(3-环丙基氨基甲基-1-吡咯烷基)吡啶并苯并噁嗪羧酸衍生物  
主分类号 C07D498/06  
分类号 C07D498/06;A61K31/5383;A61P31/04  
分案原申请号  
优先权 2002.3.18 JP 074783/2002;2002.12.20 JP 369205/2002  
申请(专利权)人 杏林制药株式会社  
发明(设计)人 朝比奈由和;武井雅也  
地址 日本东京都  
颁证日  
国际申请 PCT/JP2003/002967 2003.3.13  
进入国家日期 2004.11.18  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 曹雯;庞立志  
国省代码 日本;JP  
主权项 以通式(I)表示的吡啶并苯并噁嗪羧酸衍生物及其盐和水合物,式中,R1表示甲基、氟甲基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、羟甲基或亚甲基,R2表示氢原子、碳原子数1-3的低级烷基或药学上可接受的阳离子和前药的酯基,R3表示氢原子或卤原子,R4表示氢原子、碳原子1-3的低级烷基、氟甲基、三氟甲基或氟原子,R5表示氢原子或氟原子。  
摘要 通式(I)所示的化合物对于革兰氏阳性细菌、特别是MRSA、PRSP、VRE等耐药菌显示优异的抗菌活性。式中,R1表示甲基、氟甲基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、羟基甲基或亚甲基,R2表示氢原子、碳原子数1-3的低级烷基或药学上可接受的阳离子和前药的酯基,R3表示氢原子或卤原子,R4表示氢原子、碳原子1-3的低级烷基、氟甲基、三氟甲基或氟原子,R5表示氢原子或氟原子。  
国际公布 WO2003/078439 日 2003.9.25  
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