| 公开(公告)号 | CN1652761A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申请(专利)号 | CN03810973.5 |
| 申请日期 | 2003.03.18 |
| 专利名称 | 预防或治疗肾脏疾病的药剂 |
| 主分类号 | A61K31/18 |
| 分类号 | A61K31/18;A61K31/192;A61K31/195;A61K31/198;A61K31/216;A61K31/275;A61K31/4245;A61K31/5375;A61K45/00;A61P3/10;A61P13/12;A61P37/02;A61P43/00;C07D271/10;C07D295/18 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.22 JP 081769/2002 |
| 申请(专利权)人 | 橘生药品工业株式会社 |
| 发明(设计)人 | 小泉隆;保屋野雄志;赤羽敏 |
| 地址 | 日本长野县 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/JP2003/003229 2003.3.18 |
| 进入国家日期 | 2004.11.15 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 周承泽 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种用于预防或治疗肾脏疾病的药剂，包含下面通式表示的5-脒基-2-羟基苯磺酰胺衍生物或其药学上可接受的盐为活性组分：其中，R1代表氢原子或可有一个选自以下的基团(A)的取代基的低级烷基；(A)-COORA，-CONRBRC，3-10元环烷基，6-10元芳基，可有一个氧代基的3-10元杂环烷基，和可有一个氧代基的5-10元芳族杂环基基，有一个氧代基的；其中，RA代表氢原子，3-10元环烷基或可有一个选自以下的基团(i)的取代基的低级烷基；(i)-COORA1，其中，RA1是氢原子，3-10元环烷基或低级烷基，-OCORA2，其中，RA2是3-10元环烷基或低级烷基，-OCOORA3，其中RA3是3-10元环烷基或低级烷基，-ORA4，其中，RA4是氢原子，3-10元环烷基或低级烷基，-CONRA5RA6，其中，RA5和RA6独立地是氢原子或低级烷基，或-NRA5RA6形成环状氨基，3-10元环烷基，6-10元芳基，3-10元杂环烷基和5-10元芳族杂环基；其中，RB和RC独立地表示氢原子或可有一个选自以下的基团(ii)的取代基的低级烷基，或-NRBRC形成环状氨基；(ii)-COORB1，其中，RB1氢原子，3-10元环烷基或低级烷基，-CONRB2RC2，其中，RB2和RC2独立地是氢原子或低级烷基，或-NRB2RC2形成环状氨基，3-10元环烷基，6-10元芳基，3-10元杂环烷基和5-10元芳族杂环基；T代表氧原子，硫原子或磺酰基；或TR1代表-SO2NRB3RC3，其中，RB3和RC3独立地是氢原子或低级烷基；R2代表二(低级烷基)氨基，低级烷基，3-10元环烷基，可有1-3个选自以下的基团(B)的取代基的6-10元芳基，可有一个氧代基的3-10元杂环烷基，或可有一个选自以下的基团(C)的取代基的5-10元芳族杂环基；(B)氧代基，低级烷基，卤代(低级烷基)，-Y-RD，卤原子，硝基，氨基，-COORE，氨基甲酰基，氨磺酰基，低级烷基磺酰基，可有-COORF的单(低级烷基)氨磺酰基，低级烷基磺酰氨基-取代的(低级烷基)；其中，Y代表氧原子或硫原子；RD代表氢原子，卤代(低级烷基)或可有-COORD1的低级烷基，其中，RD1是氢原子，3-10元环烷基或低级烷基；RE代表氢原子，3-10元环烷基或低级烷基；RF代表氢原子，3-10元环烷基或低级烷基；(C)低级烷基，氨基和-COORG；其中，RG代表氢原子，3-10元环烷基或低级烷基；Q代表氢原子或可有一个选自以下的基团(D)的取代基的低级烷基；(D)-ORH，-COORI，-CONRJRK，可有1-3个选自以下的基团(iii)的取代基的6-10元芳基，可有1-3个选自以下的基团(iv)的取代基的5-10元芳族杂环基；其中，RH代表氢原子或可有-ORH1的低级烷基，其中RH1是氢原子或低级烷基；RI独立地具有和RA的相同的含义；RJ和RK独立地表示氢原子，可有氨基甲酰基的6-10元芳基，后者可有一个选自以下的基团(v)的取代基的5-10元芳族杂环基，或可有一个选自以下的基团(vi)的取代基的低级烷基，或-NRJRK形成可有一个选自以下的基团(vii)的取代基的环状氨基；(v)卤原子，低级烷基，氨基甲酰基和-COORJ1，其中，RJ1是氢原子或低级烷基；(vi)-ORJ2，其中，RJ2是氢原子或低级烷基，5-10元芳族杂环基；(vii)羟基，低级烷基，羟基(低级烷基)，氨基甲酰基，二(低级烷基)氨基，低级酰基和-COORJ3，其中，RJ3是氢原子或低级烷基；(iii)卤原子，硝基，低级烷基，-ORL，其中，RL是氢原子或低级烷基，和-COORM，其中，RM是氢原子或低级烷基；(iv)卤原子，氧代基，低级烷基和苯基；Z代表氢原子，羟基或-COORN；其中，RN代表卤代(低级烷基)，6-10元芳基，可或有一个选自以下的基团(viii)的取代基的低级烷基；(viii)-ORN1，其中，RN1是氢原子或低级烷基，-COORN2，其中，RN2是可有-COORN21的低级烷基，其中RN21是低级烷基，-CONRN3RN4，其中，RN3和RN4独立地是氢原子或低级烷基，或-NRN3RN4形成环状氨基，-OCORN5，其中，RN5是可有-OCORN51的低级烷基，其中RN51是低级烷基，3-10元杂环烷基和6-10元芳基。 |
| 摘要 | 本发明涉及用于预防或治疗肾脏疾病的药剂，包含下面通式表示的5-脒基-2-羟基苯磺酰胺衍生物或其药学上可接受的盐作为活性组分：其中[1]式，R1是氢原子或任选取代的烷基；R2是二烷基氨基，烷基，环烷基，任选取代的芳基等；T是氧原子，硫原子等；Q是氢原子或任选取代的烷基；Z是氢原子，羟基等，具有抑制肾小球膜细胞增殖和减少尿中蛋白质排泄的作用，对预防或治疗各种肾脏疾病如IgA肾病，糖尿病性肾病，肾炎综合症等有用。 |
| 国际公布 | WO2003/080038 日 2003.10.2 |
