公开(公告)号
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CN1653073A
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公开(公告)日
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2005.08.10
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申请(专利)号
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CN03811039.3
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申请日期
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2003.03.19
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专利名称
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取代的苯乙酸
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主分类号
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C07D513/00
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分类号
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C07D513/00;C07D498/00;C07D291/04;C07D291/08;C07D271/02;C07D271/12;A61K31/40;A61K31/41;A61K31/4164;A61K31/42;A61K31/47
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分案原申请号
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优先权
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2002.3.20 US 60/366,961
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申请(专利权)人
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麦它波莱克斯股份有限公司
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发明(设计)人
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Z·赵;X·陈;J·王;H·孙;J·S·-C·梁
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地址
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美国加利福尼亚州
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颁证日
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国际申请
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PCT/US2003/008899 2003.3.19
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进入国家日期
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2004.11.15
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专利代理机构
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上海专利商标事务所有限公司
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代理人
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周承泽
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国省代码
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美国;US
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主权项
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具有选自下列的结构式的化合物,以及其药学上可接受的盐:和其中,X是选自O,S,SO,SO2和NR中的一种,其中R是H,(C1-C8)烷基,CORa,COORa和CONRaRb,其中Ra和Rb各自独立地选自:H和(C1-C8)烷基;Y是选自下列的一种:CH2ORc,CO2Rc,CHO,CONRcRm,CH(=NRc),CH(=NORc)和羧酸代用物(surrogates),其中Rc是选自下列的一种:H,(C1-C8)烷基,(C3-C8)烯基,(C3-C8)炔基,(C3-C7)环烷基,(C4-C8)环烷基-烷基,芳基,芳基(C1-C8)烷基和(C1-C8)亚烷基-Z,其中Z是选自:CORd,COORd,NRdRe,NRdCONReRf,NRdCORe,NRdCOORe和CONRdRe,其中Rd,Re和Rf各自独立地选自:H,(C1-C8)烷基和苯基,或当Rd,Re和Rf中任选两个连接到同一氮原子时,结合形成五-或六-元环;和Rm是选自:H,(C1-C8)烷基,芳基,OH和SO2Rn,其特征在于,Rn是选自:(C1-C8)烷基,(C1-C8)卤代烷基,芳基(C1-C8)烷基,(C1-C8)杂烷基,芳基,杂芳基,(C1-C8)烷氧基,芳氧基,烷基氨基,二烷基氨基,芳基氨基,二芳基氨基,卤代烷基氨基和二(卤代烷基)氨基,Rm和Rc任选与它们每个连接的氮原子结合,形成五-或六-元环;HAr是杂芳基部分,任选被1-3个独立地选自下列的取代基取代:卤素,羟基,(C1-C8)烷基,芳基(C1-C8)烷基,(C1-C8)烷氧基,(C2-C8)烯基,(C2-C8)炔基,(C3-C7)环烷基,(C4-C8)环烷基-烷基,(C1-C8)杂烷基,(C2-C5)杂环基,芳基,芳氧基,杂取代的(C3-C7)环烷基,杂烷基取代的(C3-C7)环烷基,(C1-C8)卤代烷基,O(C1-C8)卤代烷基,硝基,氰基,CO2Rg,CORg,NRgRh,S(O)qRg,SO2NRgRh,NRgCONRhRi,NRgCORh,NRgCOORh和CONRgRh,其中,Rg,Rh和Ri各自独立地选自:H和(C1-C8)烷基,或当Rg,Rh和Ri中任选两个连接在同一氮原子时,结合形成一个五-或六-元环,下标q是0-2的整数;R1和R3各自独立地选自:卤素,羟基,(C1-C8)烷基,(C2-C8)烯基,(C2-C8)炔基,(C1-C8)烷氧基,(C3-C7)环烷基,(C4-C8)环烷基-烷基,(C1-C8)卤代烷基,(C1-C8)杂烷基,(C2-C5)杂环基,杂取代的(C3-C7)环烷基,杂烷基取代的(C3-C7)环烷基,O(C1-C8)卤代烷基,硝基,氰基,苯基,O-苯基,NRj-苯基,S(O)r-苯基,CORj,COORj,NRjRk,S(O)rRj,SO2NRjRk,NRjCONRkRl,NRjCORk,NRjCOORk和CONRjRk,其中,苯环可任选取代,Rj,Rk和Rl各自独立地选自:H,(C1-C8)烷基和(C1-C8)卤代烷基,或当Rj,Rk和Rl中任选两个连接在同一氮原子时,结合形成一个五-或六-元环,下标r是0-2的整数;R2选自:H,(C1-C8)烷基,(C1-C8)卤代烷基,芳基(C1-C8)烷基和(C1-C4)亚烷基-Z,其特征在于,Z的定义如上;下标m是0-4的整数;下标p是0-3的整数。
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摘要
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提供的取代的苯乙酸,苯乙醇和相关化合物,对治疗和控制许多与糖代谢,脂质代谢和胰岛素分泌相关的疾病有用。
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国际公布
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WO2003/080545 英 2003.10.2
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