| 公开(公告)号 | CN1653078A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申请(专利)号 | CN03811315.5 |
| 申请日期 | 2003.04.11 |
| 专利名称 | 合成β-L-氟-2′,3′-双脱氢胞嘧啶核苷(β-L-FD4C)的方法 |
| 主分类号 | C07H19/06 |
| 分类号 | C07H19/06;C07D239/32;C07D307/02 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.4.12 US 60/372,006 |
| 申请(专利权)人 | 阿奇林医药品公司 |
| 发明(设计)人 | B·科瓦尔齐克;L·赵;R·M·舒尔里;L·邓克尔 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/011445 2003.4.11 |
| 进入国家日期 | 2004.11.18 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种合成β-L-5-氟-2′，3′-双脱氧-2′，3′-双脱氢胞嘧啶核苷(β-L-FD4C)的方法，该方法包括：(a)将式I的L-木糖与丙酮在第一种酸催化剂和在脱水剂的存在下反应提供式II的双缩醛(b)将式II的双缩醛的2，3缩醛在第二种酸催化剂的存在下水解，提供式III的缩醛(c)将式III的缩醛的醇部分在碱催化剂的存在下酰化，提供式IV的二酯(d)将式IV的二酯的缩醛部分在酸的存在下水解，提供式V的二醇(e)将式V的二醇的羟基除去，提供式VI的烯糖(f)将式VII的5-氟胞嘧啶双保护提供双保护的式VIII的5-氟胞嘧啶其中Z是保护基；(g)将式VI的烯糖与式VIII的双保护5-氟胞嘧啶在卤化剂的存在下偶合，提供式IX的卤化胞嘧啶衍生物(h)将式IX的卤化胞嘧啶衍生物用金属锌和乙酸处理，提供式X的双脱氧、双脱氢胞嘧啶核苷衍生物和(i)将式X的双脱氧、双脱氢胞嘧啶核苷衍生物的酯部分在碱的存在下水解，提供式XI的β-L-5-氟-2′，3′-双脱氧-2′，3′-双脱氢胞嘧啶核苷(β-L-FD4C) |
| 摘要 | 本发明提供一种合成β-L-5-氟-2′，3′-双脱氧-2′，3′-双脱氢胞嘧啶核苷(β-L-FD4C)的方法。该方法可高效地、有成本效益地、和以合乎环境要求的方式大规模生产β-L-FD4C。 |
| 国际公布 | WO2003/087119 英 2003.10.23 |
