| 公开(公告)号 | CN1653077A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申请(专利)号 | CN03810239.0 |
| 申请日期 | 2003.05.06 |
| 专利名称 | 治疗C型肝炎病毒感染的核苷衍生物 |
| 主分类号 | C07H19/02 |
| 分类号 | C07H19/02 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.5.6 US 60/378,624;2002.6.28 US 60/392,871 |
| 申请(专利权)人 | 健亚生物科技公司 |
| 发明(设计)人 | 克里斯托弗·唐·罗伯茨;纳塔莉娅·B·迪亚特基纳;杰西·D·凯歇尔;斯科巴斯蒂昂·约翰内斯·赖因哈德·利;尔;埃里克·贾森·汉森 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/014237 2003.5.6 |
| 进入国家日期 | 2004.11.05 |
| 专利代理机构 | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王允方;刘国伟 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式Ia、Ib或Ic的化合物，其中R和R1是独立选自由下列各基组成的群组：氢，烷基，经取代烷基，烯基，经取代烯基，炔基，和经取代炔基但是R和R1并非都是氢；R2是选自由下列各基组成的群组：烷基，经取代烷基，环烷基，经取代环烷基，烯基，经取代烯基，炔基，经取代炔基，酰氨基，胍基，脒基，硫代酰氨基，羟基，烷氧基，经取代烷氧基，卤基，硝基，硫烷基，芳基，经取代芳基，杂芳基，经取代杂芳基，-NR3R4，其中R3和R4是独立选自由氢、烷基、经取代烷基、烯基、经取代烯基、炔基、经取代炔基、芳基、经取代芳基、杂芳基、经取代杂芳基、杂环、经取代杂环组成的群组且R3和R4与键结于其上的氮原子一起形成杂环、经取代杂环、杂芳基或经取代杂芳基，-NR5NR3R4，其中R3和R4如以上定义且R5是选自由氢和烷基组成的群组，W是选自由下列各物组成的群组：氢，磷酸根(包括单磷酸根、二磷酸根、三磷酸根或安定化的磷酸根前药)，膦酸根，酰基，烷基，磺酸酯，其选自由烷基酯、经取代烷基酯、烯基酯、经取代烯基酯、芳基酯、经取代芳基酯、杂芳基酯、经取代杂芳基酯、杂环酯和经取代杂环酯组成的群组，脂质，氨基酸，碳水化合物，肽，和胆固醇；X是选自由下列各基组成的群组：氢，卤基，烷基，经取代烷基，和-NR3R4，其中R3和R4如以上定义；Y是选自由下列各基组成的群组：氢，卤基，羟基，烷硫基，-NR3R4，其中R3和R4如以上定义；Z是选自由下列各基组成的群组：氢，卤基，羟基，烷基，叠氮基，和-NR3R4，其中R3和R4如以上定义；-NR5NR3R4，其中R3、R4和R5如以上定义；且其中T是选自由下列各物组成的群组：a)下式的1-脱氮嘌呤和3-脱氮嘌呤：或b)下式的嘌呤核苷：c)下式的苯并咪唑核苷：d)下式的5-吡咯并吡啶核苷：或e)下式的4-嘧啶并吡啶酮桑吉瓦霉素(sangivamycin)类似物：f)下式的2-嘧啶并吡啶酮桑吉瓦霉素类似物：g)下式的4-嘧啶并吡啶酮桑吉瓦霉素类似物：h)下式的嘧啶并吡啶类似物：或i)下式的嘧啶并-四氢吡啶：j)下式的呋喃并嘧啶(&四氢呋喃并嘧啶)：或k)下式的吡唑并嘧啶：l)下式的吡咯并嘧啶：m)下式的三唑并嘧啶：n)下式的蝶啶：o)下式的吡啶C-核苷：p)下式的吡唑并三嗪C-核苷：q)下式的吲哚核苷：r)下式的碱基：s)下式的碱基：t)下式的碱基：u)下式的碱基：v)下式的碱基：w)下式的碱基：x)下式的碱基：y)下式的碱基：且另外其中以表示的键中的一个是双键且另外一个是单键，但是当N与环碳之间的是双键时，则p是0且当Q与环碳之间的是双键时，则p是1；各p独立地为0或1；各n独立地为0或1至4的整数；各n*独立地为0或1至2的整数；L是选自由氢、卤基、烷基、经取代烷基、氨基、经取代氨基、叠氮基和硝基组成的群组；Q是选自由氢、卤基、＝O、-OR11、＝N-R11、-NHR11、＝S、-SR11、芳基、经取代芳基、杂芳基、经取代杂芳基、杂环和经取代杂环组成的群组；M是选自由＝O、＝N-R11和＝S组成的群组；Y如以上定义；R10是选自由氢、烷基、经取代烷基、环烷基、经取代环烷基、杂环、经取代杂环、烷硫醚、经取代烷硫醚、芳基、经取代芳基、杂芳基和经取代杂芳基组成的群组，但是当T是b)、s)、v)、w)或x)时，则R10不是氢；各R11和R12是独立选自由氢、烷基、经取代烷基、环烷基、经取代环烷基、杂环、经取代杂环、氨基、经取代氨基、烷硫醚、经取代烷硫醚、芳基、经取代芳基、杂芳基和经取代杂芳基组成的群组；各R20是独立选自由下列各基组成的群组：氢，烷基，经取代烷基，芳基，经取代芳基，环烷基，经取代环烷基，烯基，经取代烯基，炔基，经取代炔基杂芳基，经取代杂芳基，酰氨基胍基脒基硫代酰氨基，烷氧基，经取代烷氧基，烷硫基，硝基，卤基，羟基，-NR3R4，其中R3和R4如以上定义，-NR5NR3R4，其中R3、R4和R5如以上定义；各R21和R22是独立选自由下列各基组成的群组：-NR3R4，其中R3和R4如以上定义，和-NR5NR3R4，其中R3、R4和R5如以上定义；-C(O)NR3R4，其中R3和R4如以上定义，和-C(O)NR5NR3R4，其中R3、R4和R5如以上定义；和其医药学上可接受的盐；但是：1)就式Ia化合物而言，当Z是氢、卤基、羟基、叠氮基或NR3R4，其中R3和R4独立地为H或烷基；Y是氢或-NR3R4时，其中R3和R4独立地为氢或烷基时；则R2不是烷基、烷氧基、卤基、羟基、CF3或-NR3R4，其中R3和R4独立地为氢或烷基；2)就式Ia化合物而言，当Z为氢、卤基、羟基、叠氮基或NR3R4时，其中R3和R4独立地为H或烷基；Y是氢、卤基、羟基或烷硫基时；则R2不是烷基，经取代烷基，其中该经取代烷基是经羟基、氨基、烷氨基、芳氨基、烷氧基、芳氧基、硝基、氰基、硫酸、硫酸根、磷酸、磷酸根或膦酸根取代，其经保护或未经保护，卤基，羟基，烷氧基，硫烷基，或-NR3R4，其中R3和R4独立地为氢、烷基或经羟基、氨基、烷氨基、芳氨基、烷氧基、芳氧基、硝基、氰基、硫酸、硫酸根、磷酸、磷酸根或膦酸根取代的经保护或未经保护的烷基；3)就式Ib化合物而言，当X是氢、卤基、烷基、CF3或-NR3R4时，其中R3是氢且R4是烷基时，则R2不是烷基、烷氧基、卤基、羟基、CF3或-NR3R4， |
| 摘要 | 本发明涉及用以治疗C型肝炎病毒感染的化合物、组合物和方法。 |
| 国际公布 | WO2003/093290 英 2003.11.13 |
