公开(公告)号
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CN1653068A
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公开(公告)日
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2005.08.10
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申请(专利)号
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CN03810198.X
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申请日期
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2003.05.06
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专利名称
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新的二氮杂双环联芳基衍生物
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主分类号
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C07D487/08
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分类号
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C07D487/08;A61K31/551;A61P25/04
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分案原申请号
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优先权
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2002.5.7 DK PA200200692;2002.11.11 DK PA200201739
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申请(专利权)人
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神经研究公司
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发明(设计)人
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D·彼得斯;G·M·奥尔森;E·O·尼尔森;T·D·约金森;P·K·阿林格
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地址
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丹麦巴勒鲁普
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颁证日
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国际申请
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PCT/DK2003/000295 2003.5.6
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进入国家日期
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2004.11.05
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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顾颂逦
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国省代码
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丹麦;DK
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主权项
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式I代表的(R,R)或(S,S)二氮杂双环联芳基衍生物:或者其对映异构体或者其对映异构体的混合物,或者其药学上可接受的盐,或者其氮杂-鎓盐,其中R代表氢,烷基,链烯基,炔基,环烷基,环烷基-烷基或苄基;和A代表亚苯基,或5-或6-元芳香单环杂环基团,该杂环基团任选地被选自烷基,环烷基,烷氧基,氰基烷基,卤原子,CF3,OCF3,CN,氨基和硝基的取代基取代一次或几次;和B代表芳香族单环或双环碳环基团,该芳香基团可以任选地被选自烷基,环烷基,烷氧基,氰基烷基,卤原子,CF3,OCF3,CN,氨基和硝基的取代基取代一次或几次;5-或6-元芳香单环杂环基团,该单环杂环基团可以任选地被选自烷基,环烷基,烷氧基,氰基烷基,卤原子,CF3,OCF3,CN,氨基和硝基的取代基取代一次或几次;或芳香双环杂环基团,该双环杂环基团可以任选地被选自烷基,环烷基,烷氧基,氰基烷基,卤原子,CF3,OCF3,CN,氨基和硝基的取代基取代一次或几次;前提是,如果A代表2,5-吡啶基或3,6-哒嗪基,则B不是苯基或取代的苯基。
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摘要
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本发明涉及新的二氮杂双环联芳基衍生物,发现它们是烟碱乙酰胆碱受体的胆碱能配体和单胺受体和转运蛋白的调节剂。由于它们的药理学分布,本发明的化合物可以用来治疗与中枢神经系统(CNS),外周神经系统(PNS)的胆碱能系统相关的众多的疾病或失调,与平滑肌收缩相关的疾病或失调,内分泌疾病或失调,与神经变性相关的疾病或失调,与炎症相关的疾病或失调,疼痛,和终止滥用化学物质引起的脱瘾综合征。
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国际公布
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WO2003/094831 英 2003.11.20
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