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制备萘韦拉平的改良方法

医药数据库中心 药学论坛 贝林格尔英格海姆化学公司/小罗伯特·F·博斯韦尔;伯纳德·F·格普顿;永·S·罗
公开(公告)号 CN1653065A  
公开(公告)日 2005.08.10  
申请(专利)号 CN03810589.6  
申请日期 2003.06.02  
专利名称 制备萘韦拉平的改良方法  
主分类号 C07D471/14  
分类号 C07D471/14;C07D213/82;C07D213/78;C07D213/80;C07D213/85;//A61K31/551,C07D471/14(C07D243/00,221∶00,221∶00)  
分案原申请号  
优先权 2002.6.28 US 60/392,690  
申请(专利权)人 贝林格尔英格海姆化学公司  
发明(设计)人 小罗伯特·F·博斯韦尔;伯纳德·F·格普顿;永·S·罗  
地址 美国弗吉尼亚州  
颁证日  
国际申请 PCT/US2003/017376 2003.6.2  
进入国家日期 2004.11.10  
专利代理机构 北京市柳沈律师事务所  
代理人 范明娥;巫肖南  
国省代码 美国;US  
主权项 一种制备奈韦拉平的方法,其包括以下步骤:(a)将式的2-卤素-3-吡啶腈与环丙胺反应,产生2-(环丙基氨基)-3-吡啶腈,其中X为氟、氯、溴、或碘原子,优选为氯或溴;(b)水解2-(环丙基氨基)-3-吡啶腈,以产生2-(环丙基氨基)-3-吡啶羧酸;(c)由反应介质中分离2-(环丙基氨基)-3-吡啶羧酸;(d)以氯化剂处理2-(环丙基氨基)-3-吡啶羧酸,以产生2-(环丙基氨基)-3-吡啶羰酰氯;(e)将2-(环丙基氨基)-3-吡啶羰酰氯与式的2-卤素-4-甲基-3-吡啶胺反应,其中X为氟、氯、溴或碘原子,优选为氯或溴,以产生式的N-(2-卤素-4-甲基-3-吡啶基)-2-(环丙基氨基)-3-吡啶酰胺,其中X为氟、氯、溴或碘原子,优选为氯或溴,及(f)以强碱处理,将N-(2-卤素-4-甲基-3-吡啶基)-2-(环丙基氨基)-3-吡啶酰胺进行环化,得到奈韦拉平。  
摘要 一种制备奈韦拉平的方法,其包括以下步骤:(a)将式(I)的2-卤素-3-吡啶腈与环丙胺反应,产生2-(环丙基氨基)-3-吡啶腈,其中X为氟、氯、溴或碘原子,优选为氯或溴;(b)水解2-(环丙基氨基)-3-吡啶腈,以产生2-(环丙基氨基)-3-吡啶羧酸;(c)由反应介质中分离2-(环丙基氨基)-3-吡啶羧酸;(e)以氯化剂处理2-(环丙基氨基)-3-吡啶羧酸,以产生2-(环丙基氨基)-3-吡啶羰酰氯;(f)将2-(环丙基氨基)-3-吡啶羰酰氯与式(II)的2-卤素-4-甲基-3-吡啶胺反应,制造N-(2-卤素-4-甲基-3-吡啶基)-2-(环丙基氨基)-3-吡啶酰胺,其中X为氟、氯、溴或碘原子,优选为氯或溴,及(g)以强碱处理,将N-(2-卤素-4-甲基-3-吡啶基)-2-(环丙基氨基)-3-吡啶酰胺进行环化,得到奈韦拉平。  
国际公布 WO2004/002988 英 2004.1.8  
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