公开(公告)号 | CN1651415A |
公开(公告)日 | 2005.08.10 |
申请(专利)号 | CN200410095900.5 |
申请日期 | 2004.11.29 |
专利名称 | 奥硝唑光学对映体的制备及纯化方法 |
主分类号 | C07D233/94 |
分类号 | C07D233/94 |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 南京圣和药业有限公司 |
发明(设计)人 | 张仓;张文萍 |
地址 | 210038江苏省南京市经济技术开发区惠中路9号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 | 李华英 |
国省代码 | 江苏;32 |
主权项 | 奥硝唑光学对映体的制备及纯化方法,其包括以下步骤:在Lewis酸的催化作用下,向2-甲基-5-硝基咪唑的乙酸乙酯溶液中滴加S-(+)-环氧氯丙烷(或R-(-)-环氧氯丙烷);加完后在5~10℃保温反应;反应物用冰水进行水解;将反应液过滤,滤液静置分层,取有机相加水后再加酸,静置分层,取水相待用;在水相溶液中加入乙酸乙酯和弱碱,静置分层;取有机相用脱水剂干燥,减压浓缩后得粗品;用有机溶剂重结晶得成品S-(+)-奥硝唑(或R-(-)-奥硝唑)。 |
摘要 | 本发明提供了奥硝唑光学对映体的制备及纯化方法,在Lewis酸的催化作用下,向2-甲基-5-硝基咪唑的乙酸乙酯溶液中滴加S-(+)-环氧氯丙烷(或R-(-)-环氧氯丙烷);加完后在5~10℃保温反应;反应物用冰水进行水解;将反应液过滤,滤液静置分层,取有机相加水后再加酸,静置分层,取水相待用;在水相溶液中加入乙酸乙酯和弱碱,静置分层;取有机相用脱水剂干燥,减压浓缩后得粗品;用有机溶剂重结晶得成品S-(+)-奥硝唑(或R-(-)-奥硝唑)。本发明操作简便,产品纯度较高,适用于工业化大生产。 |
国际公布 |