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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:含异羟肟酸酯的半胱氨酸和丝氨酸蛋白酶抑制剂专利检索:专利号/专利人/发明人
    

含异羟肟酸酯的半胱氨酸和丝氨酸蛋白酶抑制剂

医药数据库中心 药学论坛 赛福伦公司/约翰·P·马拉姆;罗恩·比霍夫斯基;;库尔特·艾伦·约瑟夫
公开(公告)号 CN1212835C  
公开(公告)日 2005.08.03  
申请(专利)号 CN99811251.8  
申请日期 1999.09.20  
专利名称 含异羟肟酸酯的半胱氨酸和丝氨酸蛋白酶抑制剂  
主分类号 A61K31/16  
分类号 A61K31/16;A61K31/27;A61K31/215;C07C233/05;C07C259/04;C07C269/00;A61P25/28  
分案原申请号  
优先权 1998.9.22 US 60/101,414;1999.9.17 US 09/398,562  
申请(专利权)人 赛福伦公司  
发明(设计)人 约翰·P·马拉姆;罗恩·比霍夫斯基;;库尔特·艾伦·约瑟夫  
地址 美国宾夕法尼亚州  
颁证日  
国际申请 PCT/US1999/021664 1999.9.20  
进入国家日期 2001.03.22  
专利代理机构 中原信达知识产权代理有限责任公司  
代理人 林潮;王维玉  
国省代码 美国;US  
主权项 一种式I的化合物:其中:W是A-B-D;A是芳基(CH2)n或具有1至14个碳原子的烷基,所说的A基团选择性地被J基团所取代;B是键、或CO、SO、SO2、OCO、NR5CO、NR5SO2或NR5SO;D是键或氨基酸残基,所说的氨基酸残基各自独立地定义为式-NH-**CH(R6)-CO-,其中**表示α氨基酸残基的α碳,该α氨基酸残基具有D-构型、L-构型或D-与L-构型的混合物;n是0至6的整数;R1为具有1至14个碳原子的烷基,所说的烷基选择性地被J基团所取代;R2为具有1至14个碳原子的烷基,所说的烷基选择性地被J基团所取代;R3为氢;R4为具有1至14个碳原子的烷基或具有3至10个碳原子的环烷基,所述烷基和环烷基选择性地被J基团所取代;R5为氢;R6为具有1至14个碳原子的烷基;以及J是卤素、C1-C6烷基、芳基、卤代芳基、C1-C6烷氧基、芳氧基或芳基烷氧基;并且*表示α氨基酸残基的α碳,该α氨基酸残基具有D-构型、L-构型或D-构型与L-构型的混合物。  
摘要 本发明涉及半胱氨酸和丝氨酸蛋白酶的含异羟肟酸酯抑制剂。本发明还描述了该蛋白酶抑制剂的使用方法。  
国际公布 WO2000/016767 英 2000.3.30  
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