公开(公告)号
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CN1212835C
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公开(公告)日
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2005.08.03
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申请(专利)号
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CN99811251.8
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申请日期
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1999.09.20
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专利名称
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含异羟肟酸酯的半胱氨酸和丝氨酸蛋白酶抑制剂
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主分类号
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A61K31/16
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分类号
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A61K31/16;A61K31/27;A61K31/215;C07C233/05;C07C259/04;C07C269/00;A61P25/28
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分案原申请号
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优先权
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1998.9.22 US 60/101,414;1999.9.17 US 09/398,562
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申请(专利权)人
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赛福伦公司
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发明(设计)人
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约翰·P·马拉姆;罗恩·比霍夫斯基;;库尔特·艾伦·约瑟夫
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地址
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美国宾夕法尼亚州
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颁证日
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国际申请
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PCT/US1999/021664 1999.9.20
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进入国家日期
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2001.03.22
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专利代理机构
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中原信达知识产权代理有限责任公司
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代理人
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林潮;王维玉
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种式I的化合物:其中:W是A-B-D;A是芳基(CH2)n或具有1至14个碳原子的烷基,所说的A基团选择性地被J基团所取代;B是键、或CO、SO、SO2、OCO、NR5CO、NR5SO2或NR5SO;D是键或氨基酸残基,所说的氨基酸残基各自独立地定义为式-NH-**CH(R6)-CO-,其中**表示α氨基酸残基的α碳,该α氨基酸残基具有D-构型、L-构型或D-与L-构型的混合物;n是0至6的整数;R1为具有1至14个碳原子的烷基,所说的烷基选择性地被J基团所取代;R2为具有1至14个碳原子的烷基,所说的烷基选择性地被J基团所取代;R3为氢;R4为具有1至14个碳原子的烷基或具有3至10个碳原子的环烷基,所述烷基和环烷基选择性地被J基团所取代;R5为氢;R6为具有1至14个碳原子的烷基;以及J是卤素、C1-C6烷基、芳基、卤代芳基、C1-C6烷氧基、芳氧基或芳基烷氧基;并且*表示α氨基酸残基的α碳,该α氨基酸残基具有D-构型、L-构型或D-构型与L-构型的混合物。
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摘要
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本发明涉及半胱氨酸和丝氨酸蛋白酶的含异羟肟酸酯抑制剂。本发明还描述了该蛋白酶抑制剂的使用方法。
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国际公布
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WO2000/016767 英 2000.3.30
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