用于治疗肥胖症和其它疾病的作为神经肽YY5受体的配体的胺和酰胺衍生物
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公开(公告)号
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CN1213044C
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公开(公告)日
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2005.08.03
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申请(专利)号
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CN00813560.6
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申请日期
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2000.07.27
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专利名称
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用于治疗肥胖症和其它疾病的作为神经肽YY5受体的配体的胺和酰胺衍生物
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主分类号
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C07D401/12
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分类号
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C07D401/12;C07D401/14;C07D213/40;C07D471/10;C07C311/18;C07D401/04;C07D211/34;C07D295/14;C07D213/38;C07D409/14;C07D333/20;A61K31/444;A61K31/4523;A61P25/00
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分案原申请号
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优先权
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1999.7.28 US 60/146,069
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申请(专利权)人
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奥索-麦克尼尔药品公司
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发明(设计)人
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S·L·达克斯;J·麦纳利;M·杨曼
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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PCT/US2000/020482 2000.7.27
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进入国家日期
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2002.03.28
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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曹雯;王其灏
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国省代码
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美国;US
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主权项
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式A化合物、或其对映异构体、非对映异构体以及可药用盐：其中R1独立地选自氢；羟基；卤素；C1-8烷氧基；n是1-2；B1是氢；B2是氢；或者B1和B2可以是亚甲基，并连接在一起形成5-6元环；m是0-3；R2独立地选自氢；羟基；C1-6烷基；C2-6链烯基；卤素；C3-7环烷基；苯基；取代的苯基，其中取代基选自卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟C1-6烷基、氰基、硝基、氨基、C1-6烷基氨基、和C1-6二烷基氨基；萘基；取代的萘基，其中取代基选自卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟C1-6烷基、氰基、硝基、氨基、C1-6烷基氨基、和C1-6二烷基氨基；苯氧基；取代的苯氧基，其中取代基选自卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟C1-6烷基、氰基和硝基；杂芳基；取代的杂芳基，其中取代基选自C1-6烷基和卤素；和杂环烷基；L选自C3-7环烷基C1-4亚烷基；α-氨基C4-7亚烷基；(N-亚甲基)哌啶-4-基；(N-亚甲基)吡咯烷-3-基；和(N-亚甲基)哌啶-4，4-二基；Y是亚甲基或羰基；Z选自：芳基；N-(芳基)磺酰氨基；2，3-二氢-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基；和1-芳基-2，3-二氢-4-氧代-咪唑-5，5-二基；R4独立地选自氢；C1-8烷基；取代的C1-8烷基，其中取代基选自烷氧基和卤素；羟基；卤素；氰基；硝基；氨基；C1-8烷基氨基和C1-8二烷基氨基；C1-8烷氧基；取代的C1-8烷氧基，其中取代基是卤素；羟基；卤素；氰基；硝基；氨基；C1-8烷基氨基和C1-8二烷基氨基；R5独立地选自氢；C1-8烷基；C1-8烷基羰基；芳酰基；氨基甲酰基；脒基；C1-8烷基氨基羰基；(芳基氨基)羰基；和芳基C1-8烷基羰基；R6独立地选自氢和C1-8烷基；p是1-3；q是1-3；条件是：当L是C3-7环烷基C1-4亚烷基或α-氨基C4-7亚烷基时，Z是苯基或N-(芳基)磺酰氨基；当L是(N-亚甲基)吡咯烷-3-基或(N-亚甲基)哌啶-4-基时，Z是N-(芳基)磺酰氨基、2，3-二氢-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基；当L是(N-亚甲基)哌啶-4，4-二基时，Z是1-芳基-2，3-二氢-4-氧代-咪唑-5，5-二基，且Y是羰基。
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摘要
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是神经肽Y Y5(NPY5)受体的配体的式(A)胺和酰胺衍生物，其制备方法，和含有式(A)胺和酰胺作为活性组分的药物组合物。式(A)胺和酰胺可用于治疗与NPY受体亚型Y5有关的病症或疾病。
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国际公布
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WO2001/009120 英 2001.2.8
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