公开(公告)号
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CN1649826A
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公开(公告)日
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2005.08.03
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申请(专利)号
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CN01816492.7
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申请日期
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2001.09.28
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专利名称
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取代的5-氨基-1-戊烯-3-醇衍生物
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主分类号
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C07C215/28
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分类号
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C07C215/28;C07C217/64;A61K31/137;A61K31/085;A61P29/00
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分案原申请号
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优先权
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2000.9.30 DE 10048714.9
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申请(专利权)人
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格吕伦塔尔有限公司
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发明(设计)人
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H·布施曼;C·毛尔;B·孙德尔曼;U·-P·亚古施;M·豪兰德;B·奇茨
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地址
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德国阿兴
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颁证日
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国际申请
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PCT/EP2001/011244 2001.9.28
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进入国家日期
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2003.03.28
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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关立新;刘冬
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国省代码
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德国;DE
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主权项
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任选为其外消旋体,其纯净立体异构体、特别是对映体或非对映体的形式,或以任意混合比构成的立体异构体,特别是对映体或非对映体,的混合物形式;给定形式或其酸或碱的形式或其盐,特别是生理上可接受的盐的形式或其溶剂化物,特别是水合物的形式的通式I的取代的5-氨基-1-戊烯-3-醇衍生物:其中R1和R2在每种情况下彼此独立地选自支链或直链、饱和或不饱和、未取代或单或多取代的C1-6烷基,或R1和R2一起形成(CH2)2-9环,该环任选被支链或直链、饱和或不饱和、未取代或单或多取代的C1-8烷基取代,或被未取代的或单或多取代的芳基取代,R3和R4在每种情况下彼此独立地选自支链或直链、饱和或不饱和、未取代或单或多取代的C1-6烷基,选自饱和或不饱和、未取代或被单或多取代的C3-6环烷基,或选自苯基、苄基或苯乙基,后三个基团是未取代的或单或多取代的,或者基团R3和R4一起成环,且表示CH2CH2OCH2CH2,CH2CH2NR22CH2CH2或(CH2)3-6,其中R22选自H;C1-10烷基或C3-10环烷基,二者各自为饱和或不饱和、支链或直链、单或多取代或未取代的;芳基或杂芳基,二者各自为单或多取代的或未取代的;或经由饱和或不饱和的C1-3烷基键合的芳基、C3-10环烷基或杂芳基,它们各自是单或多取代的或未取代的,或者R5选自饱和或不饱和、支链或直链、单或多取代或未取代的C1-10烷基,选自饱和或不饱和的C3-9环烷基,选自芳基、杂芳基、经由饱和或不饱和的C1-3烷基键合的芳基,选自经由饱和或不饱和的C1-3烷基键合的C3-10环烷基,或选自经由饱和或不饱和的C1-3烷基键合的杂烷基,其中所有芳基、杂芳基和环烷基基团在每种情况下彼此独立地为未取代的或者可以被彼此独立选自以下的基团单或多取代:F,Cl,Br,I,OR18,SR18,SO2R18,SO2OR18,CN,COOR18,NR19R20;饱和或不饱和、支链或直链、单或多取代或未取代的C1-10烷基;饱和或不饱和、未取代或单或多取代的C3-9环烷基;芳基或杂芳基,二者各自为未取代的或单或多取代的;或者选自经由饱和或不饱和的C1-3烷基键合的芳基、C3-9环烷基或杂芳基,它们各自是未取代的或单或多取代的,其中R18选自H;饱和或不饱和、支链或直链、未取代或单或多取代的C1-10烷基;饱和或不饱和、未取代或单或多取代的C3-9环烷基;各自为未取代的或单或多取代的芳基或杂芳基;或经由饱和或不饱和的C1-3烷基键合的芳基、C3-9环烷基或杂芳基,它们各自是未取代的或单或多取代的;R19和R20彼此独立地选自H;饱和或不饱和、支链或直链、未取代或单或多取代的C1-10烷基;饱和或不饱和、未取代或单或多取代的C3-9环烷基;各自为未取代的或单或多取代的芳基或杂芳基;或选自经由饱和或不饱和的C1-3烷基键合的芳基、C3-9环烷基或杂芳基,它们各自是未取代的或单或多取代的;或者R19和R20一起形成CH2CH2OCH2CH2,CH2CH2NR21CH2CH2或(CH2)3-6,其中R21选自H;取代或未取代的苯基;饱和或不饱和、支链或直链、未取代或单或多取代的C1-10烷基;R6选自饱和或不饱和、支链或直链、单或多取代或未取代的C1-10烷基;或选自C5-7环烷基、芳基或杂芳基,它们各自为未取代的或单或多取代的;R7选自H;芳基或杂芳基;它们各自是未取代的或是单或多取代的。
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摘要
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本发明涉及取代的5-氨基-1-戊烯-3-醇衍生物、其制备方法、包含这些化合物的药物以及取代的5-氨基-1-戊烯-3-醇衍生物在制药方面的应用。
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国际公布
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WO2002/030869 德 2002.4.18
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