| 公开(公告)号 | CN1213029C |
| 公开(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申请(专利)号 | CN01822188.2 |
| 申请日期 | 2001.12.21 |
| 专利名称 | 一种5-HT2A受体拮抗剂及其盐的制备方法 |
| 主分类号 | C07D211/78 |
| 分类号 | C07D211/78;C07D211/72 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.1.23 DE 10102944.6 |
| 申请(专利权)人 | 默克专利股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | H·克拉西耶;U·艾克特;H·伯切尔;;A·巴斯;S·艾默特 |
| 地址 | 德国达姆施塔特 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2001/015240 2001.12.21 |
| 进入国家日期 | 2003.07.22 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐晓峰 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I的7-{4-[2-(4-氟苯基)-乙基]-哌嗪-1-基羰基}-1H-吲哚-3-腈或其盐的制备方法，特征在于：(1)使式II的吲哚酯甲酰化，其中R为甲基或乙基，(2)使由(1)形成的式III的甲酰基酯其中R如前面所定义，与羟胺反应得到式IV的肟衍生物，其中R如前面所定义，(3)使式IV的肟转化成式V的氰基吲哚酯其中R如前面所定义，(4)使式V的酯皂化得到3-氰基-1H-吲哚-7-羧酸，(5)使3-氰基-1H-吲哚-7-羧酸与1-[2-(4-氟苯基)乙基]哌嗪或其盐反应得到式I的化合物，和任选地(6)用酸处理使所得式I的碱形式转化成其盐之一。 |
| 摘要 | 本发明涉及(3-氰基-1H-吲哚-7-基)[4-(4-氟苯乙基)哌嗪-1-基]甲酮及其盐的制备方法，特征在于通过权利要求1的步骤(1)至(4)使式II的吲哚酯(其中R如权利要求1中所定义)转化成3-氰基-1H-吲哚-7-羧酸，使之与1-[2-(4-氟苯基)乙基]哌嗪或其盐反应得到所述产品。 |
| 国际公布 | WO2002/059092 英 2002.8.1 |
