公开(公告)号
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CN1213029C
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公开(公告)日
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2005.08.03
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申请(专利)号
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CN01822188.2
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申请日期
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2001.12.21
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专利名称
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一种5-HT2A受体拮抗剂及其盐的制备方法
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主分类号
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C07D211/78
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分类号
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C07D211/78;C07D211/72
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分案原申请号
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优先权
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2001.1.23 DE 10102944.6
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申请(专利权)人
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默克专利股份有限公司
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发明(设计)人
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H·克拉西耶;U·艾克特;H·伯切尔;;A·巴斯;S·艾默特
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地址
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德国达姆施塔特
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颁证日
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国际申请
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PCT/EP2001/015240 2001.12.21
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进入国家日期
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2003.07.22
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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唐晓峰
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国省代码
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德国;DE
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主权项
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式I的7-{4-[2-(4-氟苯基)-乙基]-哌嗪-1-基羰基}-1H-吲哚-3-腈或其盐的制备方法,特征在于:(1)使式II的吲哚酯甲酰化,其中R为甲基或乙基,(2)使由(1)形成的式III的甲酰基酯其中R如前面所定义,与羟胺反应得到式IV的肟衍生物,其中R如前面所定义,(3)使式IV的肟转化成式V的氰基吲哚酯其中R如前面所定义,(4)使式V的酯皂化得到3-氰基-1H-吲哚-7-羧酸,(5)使3-氰基-1H-吲哚-7-羧酸与1-[2-(4-氟苯基)乙基]哌嗪或其盐反应得到式I的化合物,和任选地(6)用酸处理使所得式I的碱形式转化成其盐之一。
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摘要
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本发明涉及(3-氰基-1H-吲哚-7-基)[4-(4-氟苯乙基)哌嗪-1-基]甲酮及其盐的制备方法,特征在于通过权利要求1的步骤(1)至(4)使式II的吲哚酯(其中R如权利要求1中所定义)转化成3-氰基-1H-吲哚-7-羧酸,使之与1-[2-(4-氟苯基)乙基]哌嗪或其盐反应得到所述产品。
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国际公布
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WO2002/059092 英 2002.8.1
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