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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:一种5-HT2A受体拮抗剂及其盐的制备方法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

一种5-HT2A受体拮抗剂及其盐的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 默克专利股份有限公司/H·克拉西耶;U·艾克特;H·伯切尔;;A·巴斯;S·艾默特
公开(公告)号 CN1213029C  
公开(公告)日 2005.08.03  
申请(专利)号 CN01822188.2  
申请日期 2001.12.21  
专利名称 一种5-HT2A受体拮抗剂及其盐的制备方法  
主分类号 C07D211/78  
分类号 C07D211/78;C07D211/72  
分案原申请号  
优先权 2001.1.23 DE 10102944.6  
申请(专利权)人 默克专利股份有限公司  
发明(设计)人 H·克拉西耶;U·艾克特;H·伯切尔;;A·巴斯;S·艾默特  
地址 德国达姆施塔特  
颁证日  
国际申请 PCT/EP2001/015240 2001.12.21  
进入国家日期 2003.07.22  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 唐晓峰  
国省代码 德国;DE  
主权项 式I的7-{4-[2-(4-氟苯基)-乙基]-哌嗪-1-基羰基}-1H-吲哚-3-腈或其盐的制备方法,特征在于:(1)使式II的吲哚酯甲酰化,其中R为甲基或乙基,(2)使由(1)形成的式III的甲酰基酯其中R如前面所定义,与羟胺反应得到式IV的肟衍生物,其中R如前面所定义,(3)使式IV的肟转化成式V的氰基吲哚酯其中R如前面所定义,(4)使式V的酯皂化得到3-氰基-1H-吲哚-7-羧酸,(5)使3-氰基-1H-吲哚-7-羧酸与1-[2-(4-氟苯基)乙基]哌嗪或其盐反应得到式I的化合物,和任选地(6)用酸处理使所得式I的碱形式转化成其盐之一。  
摘要 本发明涉及(3-氰基-1H-吲哚-7-基)[4-(4-氟苯乙基)哌嗪-1-基]甲酮及其盐的制备方法,特征在于通过权利要求1的步骤(1)至(4)使式II的吲哚酯(其中R如权利要求1中所定义)转化成3-氰基-1H-吲哚-7-羧酸,使之与1-[2-(4-氟苯基)乙基]哌嗪或其盐反应得到所述产品。  
国际公布 WO2002/059092 英 2002.8.1  
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