| 公开(公告)号 | CN1649855A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申请(专利)号 | CN02820280.5 |
| 申请日期 | 2002.11.22 |
| 专利名称 | 11-β-羟基类固醇脱氢酶1型抑制剂 |
| 主分类号 | C07D285/08 |
| 分类号 | C07D285/08;C07D285/135;A61K31/433;A61P3/00;A61P9/12;A61P19/10;A61P25/00;A61P27/06;A61P29/00;A61P31/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.11.22 SE 0103913－0;2001.11.30 SE 0104051－8;2002.1.14 US 60/348,468 |
| 申请(专利权)人 | 比奥维特罗姆股份公司 |
| 发明(设计)人 | M·威廉斯;G·柯兹;M·尼尔森;J·瓦尔加达 |
| 地址 | 瑞典斯德哥尔摩 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/SE2002/002139 2002.11.22 |
| 进入国家日期 | 2004.04.13 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐伟杰 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 通式(I)的化合物或其盐、水合物或溶剂化物：其中：T是任选独立地被[R]n取代的芳环或杂芳环，其中n是0-5的整数且R是氢、芳基、杂芳基、杂环、任选卤代的C1-6-烷基、任选卤代的C1-6-烷氧基、C1-6-烷基磺酰基、羧基、氰基、硝基、卤素、单取代或二取代的胺、任选单取代或二取代的酰胺、芳氧基、芳基磺酰基、芳氨基，其中芳基、杂芳基和芳氧基残基和杂环进一步在一个或多个位置上任选彼此独立地被C1-6-酰基、C1-6-烷硫基、氰基、硝基、氢、卤素、任选卤代的C1-6-烷基、任选卤代的C1-6-烷氧基、任选单取代或二取代的酰胺、(苯甲酰氨基)甲基、羧基、2-噻吩基甲氨基或({[4-(2-乙氧基-2-氧代乙基)-1，3-噻唑-2-基]氨基}羰基)取代；R1是氢或C1-6-烷基；A1和A2是氮原子或C-Z，条件是A1和A2具有不同的含义，其中：·Z选自进一步在一个或多个位置上任选彼此独立地被氢、C1-6-烷基、卤代的C1-6-烷基、卤素、C1-6-烷氧基、硝基、C1-6-烷氧基羰基、C1-6-烷基磺酰基、乙酰氨基或芳氧基取代的芳环或杂芳环，其中芳氧基进一步在一个或多个位置上任选彼此独立地被氢和卤素取代；或Z是X-Y-R2，其中：·X是CH2或CO；·Y是CH2、CO或单键；·R2选自：C1-6-烷基、叠氮基、芳硫基、杂芳硫基、卤素、羟甲基、2-羟乙基氨基甲基、甲磺酰氧基甲基、3-氧代-4-吗啉基亚甲基、C1-6-烷氧基羰基、5-甲基-1，3，4-噁二唑-2-基；NR3R4，其中R3和R4各自独立地选自氢、C1-6-烷基、任选卤代的C1-6-烷基磺酰基、C1-6-烷氧基、2-甲氧基乙基、2-羟乙基、1-甲基咪唑基磺酰基、C1-6-酰基、环己基甲基、环丙烷羰基、芳基、任选卤代的芳基磺酰基、呋喃基羰基、四氢-2-呋喃基甲基、N-乙酯基哌啶基或被一个或多个芳基、杂环或杂芳基取代的C1-6-烷基；或NR3R4共同表示杂环系，它们是咪唑、哌啶、吡咯烷、哌嗪、吗啉、氧氮杂、噁唑、硫代吗啉、1，1-二氧硫代吗啉、2-(3，4-二氢-2(1H)异喹啉基)或(1S，4S)-2-氧杂-5-氮杂双环[2.2.1]庚-5-基，这些杂环系任选被C1-6-烷基、C1-6-酰基、羟基、氧、叔丁氧基羰基取代；OCONR3R4，其中R3和R4各自独立地选自氢、C1-6-烷基或与它们所连接的N-原子一起形成吗啉基；R5O，其中R5是氢、任选卤代的C1-6-烷基、芳基、杂芳基、C1-6-酰基、C1-6-烷基磺酰基、芳基羰基、杂芳基羰基、2-甲酯基苯基；条件是当：A1是C-Z且A2是氮原子时，则T不是仅在4位上被氮原子最接近苯环的含氮取代基取代的苯基、不是仅在2位上被甲基取代的苯基、不是仅在4位上被甲基取代的苯基且不是仅在4位上被乙基取代的苯基；A1是氮原子且A2是C-Z时，则Z不是2-呋喃基、5-硝基-2-呋喃基、2-噻吩基、任选取代的苯基、对位取代的苄基；A1是氮原子且A2是C-Z、X是CH2、Y是单键时，则R2不是C1-6-烷基、甲氧基、乙氧基、苯并噻唑-2-基硫基和NR3R4，其中R3和R4选自甲基、乙基、正丙基、正丁基；A1是氮原子且A2是C-Z、X是CH2、Y是CH2时，则R2不是C1-6-烷基和NR3R4，其中R3和R4选自甲基、乙基、正丙基、正丁基。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的化合物且还涉及包括这些化合物的药物组合物并涉及这些化合物在医药和制备对人11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶起作用的药物中的应用。 |
| 国际公布 | WO2003/044000 英 2003.5.30 |
