| 公开(公告)号 | CN1649866A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申请(专利)号 | CN03809171.2 |
| 申请日期 | 2003.02.25 |
| 专利名称 | 3-环状基-5-(含氮5-元环)甲基-噁唑烷酮衍生物及其作为抗菌药物的用途 |
| 主分类号 | C07D413/14 |
| 分类号 | C07D413/14;A61K31/422;C07D417/14;A61K31/454 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.2.28 US 60/360,957 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·B·格拉夫斯托克;N·J·黑尔斯;F·雷克;F·周;P·R·弗莱明;D·R·卡卡纳格;M·M·吉拉多特 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/GB2003/000785 2003.2.25 |
| 进入国家日期 | 2004.10.22 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种式(I)化合物或者其药学上可接受的盐或体内可水解的酯，(I)其中-N-HET选自以下结构(Ia)-(If)：-(Ia)(Ib)(Ic)(Id)(Ie)(If)其中u和v独立为0或1；R1为(1-4C)烷基；Q选自Q1-Q6：-Q1Q2Q3Q4Q5Q6其中R2和R3独立选自H、F、Cl、CF3、OMe、SMe、Me和Et；其中B1为O或S；其中T选自以下(TA)至(TE)的基团(其中AR1、AR2、AR2a、AR2b、AR3、AR3a、AR3b、AR4、AR4a、CY1和CY2在下文定义)；(TA)T选自以下基团：-(TAa)AR1或AR3；或(TAb)式(TAb1)-(TAb6)基团：-(TAb1)(TAb2)(TAb3)(TAb4)(TAb5)(TAb6)其中：R6选自(适当时独立选自)氢、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基羰基、(1-4C)链烷酰基、氨基甲酰基和氰基；R4和R5独立选自氢、卤基、三氟甲基、氰基、叠氮基、硝基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷基S(O)q-(q为0、1或2)、(1-4C)链烷酰基、(1-4C)烷氧基羰基、苄氧基-(1-4C)烷基、(2-4C)链烷酰基氨基、羟基亚氨基、(1-4C)烷氧基亚氨基、-CONRcRv和-NRcRv，其中以上R4和R5基团中所含的任何(1-4C)烷基任选被至多3个独立选自以下的取代基取代：羟基或叠氮基(这样的取代基都不在烷氧基的C1上，并且不包括偕二取代)、氧代、三氟甲基、氰基、硝基、(1-4C)烷氧基、(2-4C)链烷酰氧基、羟基亚氨基、(1-4C)烷氧基亚氨基、(1-4C)烷基S(O)q-(q为0、1或2)、(1-4C)烷基SO2-NRv-、(1-4C)烷氧基羰基、-CONRcRv和-NRcRv(不在烷氧基的C1上，并且不包括偕二取代)；其中Rv为氢或(1-4C)烷基，Rc同下文定义；R4和R5还可独立选自(1-4C)烷基{任选被至多3个独立选自以下的基团取代：羟基或叠氮基(这样的取代基都不包括偕二取代)、氧代、三氟甲基、氰基、硝基、(1-4C)烷氧基、(2-4C)链烷酰氧基、羟基亚氨基、(1-4C)烷氧基亚氨基、(1-4C)烷基S(O)q-(q为0、1或2)、(1-4C)烷基SO2-NRv-、(1-4C)烷氧基羰基、-CONRcRv和-NRcRv(不包括偕二取代)；其中Rv为氢或(1-4C)烷基)；Rc同下文定义；且其中上一段各任选取代基中所含的任何(1-4C)烷基(当R4和R5独立为(1-4C)烷基时)本身任选被至多3个独立选自以下的基团取代：羟基(不在烷氧基的C1上且不包括偕二取代)、氧代、三氟甲基、氰基、硝基、(1-4C)烷氧基、(2-4C)链烷酰氧基、羟基亚氨基、(1-4C)烷氧基亚氨基、(1-4C)烷基S(O)q-(q为0、1或2)、(1-4C)烷基SO2-NRv-、(1-4C)烷氧基羰基、-CONRcRv和-NRcRv(不在烷氧基的C1上且不包括偕二取代)；其中Rv为氢或(1-4C)烷基，Rc同下文定义；或者R4选自以下(TAba)-(TAbc)中的一个基团，或(适当时)R4和R5之一选自以上列出的R4和R5基团，而另一个则选自以下(TAba)-(TAbc)中的一个基团：-(TAba)式(TAba1)基团(TAba1)其中Z0为氢或(1-4C)烷基；X0和Y0独立选自氢、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基羰基、卤基、氰基、硝基、(1-4C)烷基S(O)q-(q为0、1或2)、RvRwNSO2-、三氟甲基、五氟乙基、(1-4C)链烷酰基和-CONRvRw[其中Rv为氢或(1-4C)烷基；Rw为氢或(1-4C)烷基]；或X0和Y0之一选自上述X0和Y0基团，而另一个则选自苯基、苯基羰基、-S(O)q-苯基(q为0、1或2)、N-(苯基)氨基甲酰基、苯基氨基磺酰基、AR2、(AR2)-CO-、(AR2)-S(O)q-(q为0、1或2)、N-(AR2)氨基甲酰基和(AR2)氨基磺酰基；其中在(TAba)中任何苯基可以任选被至多3个独立选自以下的取代基取代：(1-4C)烷基、氰基、三氟甲基、硝基、卤基和(1-4C)烷基磺酰基；(TAbb)式-≡-H或-≡-(1-4C)烷基的乙炔基；(TAbc)-X1-Y1AR2、-X1-Y1-AR2a、-X1-Y1-AR2b、-X1-Y1-AR3、-X1-Y1-AR3a或-X1-Y1-AR3b；其中X1为化学键或-CH(OH)-，Y1为-(CH2)m-、-(CH2)n-NH-(CH2)m-、-CO-(CH2)m-、-CONH-(CH2)m-、-C(＝S)NH-(CH2)m-或-C(＝O)O-(CH2)m-；或者其中X1为-(CH2)n-或-CH(Me)-(CH2)m-，Y1为-(CH2)m-NH-(CH2)m-、-CO-(CH2)m-、-CONH-(CH2)m-、-C(＝S)NH-(CH2)m-、-C(＝O)O-(CH2)m-或-S(O)q-(CH2)m-；或者其中X1为-CH2O-、-CH2NH-或-CH2N((1-4C)烷基)-，Y1为-CO-(CH2)m-、-CONH-(CH2)m-或-C(＝S)NH-(CH2)m-；此外，当X1为-CH2NH-或-CH2N((1-4C)烷基)-时，则Y1为-SO2-，当X1为-CH2O-或-CH2N((1-4C)烷基)-时，则Y1为-(CH2)m-；其中n为1、2或3；m为0、1、2或3，q为0、1或2；当Y1为-(CH2)m-NH-(CH2)m-时，各个m独立选自0、1、2或3；或者(TB)T选自卤基、甲酰基或-NRv1Rw1；或选自以下基团：(TBa)R10CO-、R10S(O)q-(q为0、1或2)或R10CS-，其中R10选自以下基团：-(TBaa)CY1或CY2；(TBab)(1-4C)烷氧基羰基、三氟甲基、-NRvRw、乙烯基、2-(1-4C)烷基乙烯基、2-氰基乙烯基、2-氰基-2-((1-4C)烷基)乙烯基、2-硝基乙烯基、2-硝基-2-((1-4C)烷基)乙烯基、2-((1-4C)烷基氨基羰基)乙烯基、2-((1-4C)烷氧基羰基)乙烯基、2-(AR1)乙烯基或2-(AR2)乙烯基；或者(TBac)(1-4C)烷基{任选被一个或多个各自独立选自以下的基团取代：羟基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)链烷酰基、氰基、卤基、三氟甲基、(1-4C)烷氧基羰基、-NRvRw、(1-6C)链烷酰基氨基、(1-4C)烷氧基羰基氨基、N-(1-4C)烷基-N-(1-6C)链烷酰基氨基、(1-4C)烷基S(O)q-(q为0、1或2)、CY1、CY2、AR1、(1-4C)烷基S(O)pNH-或(1-4C)烷基S(O)p-((1-4C |
| 摘要 | 式(I)化合物或其药学上可接受的盐、体内可水解的酯可用作抗菌剂，其中-N-HET为例如(Ic)或(If)，其中R1为(1-4C)烷基；Q选自例如Q1，其中R2和R3独立为氢或氟；T选自一类基团，例如(TC12b)，其中m为0、1或2；还介绍了它们的制备方法以及包含它们的药用组合物。 |
| 国际公布 | WO2003/072575 英 2003.9.4 |
