| 公开(公告)号 | CN1649869A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申请(专利)号 | CN03809569.6 |
| 申请日期 | 2003.03.17 |
| 专利名称 | 作为c-Jun N-末端激酶抑制剂的氮杂吲哚类化合物 |
| 主分类号 | C07D471/04 |
| 分类号 | C07D471/04;A61P25/00;A61K31/437 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.28 GB 0207488.8;2003.1.8 GB 0300400.9 |
| 申请(专利权)人 | 卫材株式会社 |
| 发明(设计)人 | P·格拉奇克;沼田广利;G·巴蒂亚;D·P·梅德兰 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/GB2003/001115 2003.3.17 |
| 进入国家日期 | 2004.10.28 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 定义如下的式(I)化合物：其中：R表示碳环基、取代的碳环基、杂环基或取代的杂环基，其中任选取代的碳环基或任选取代的杂环基任选地稠合于不饱和、部分不饱和或完全饱和的含有0-3个杂原子的5-7元环，R中、包括任选稠合的环中的各个可被取代的碳原子任选地且独立地被一个或多个C1-12烷基、C2-12链烯基、碳环基或杂环基、卤素、卤代烷基、OR2、SR2、NO2、CN、NR2R2、NR2COR2、NR2CONR2R2、NR2COR2、NR2CO2R2、CO2R2、COR2、CONR2R2、S(O)2R2、SONH2、S(O)R2、SO2NR2R2、NR2S(O)2R2取代，其中各R2可以相同或不同并且定义如下，且其中：所述的C1-12烷基任选地掺有一个或两个选自-O-、-C(O)-、-N(R2)-、-S(O)-和-S(O2)-的插入基团，其中各R2可以相同或不同并且定义如下；所述的C1-12烷基、碳环基或杂环基任选地被一个或多个卤素、卤代烷基、OR2、SR2、NO2、CN、NR2R2、NR2COR2、NR2CONR2R2、NR2COR2、NR2CO2R2、CO2R2、COR2、CONR22、S(O)2R2、SONH2、S(O)R2、SO2NR2R2、NR2S(O)2R2取代；其中各R2可以相同或不同并且定义如下；并且所述的碳环基或杂环基任选地被一个或多个C1-12烷基取代，任选稠合的环中的各饱和的碳进一步任选地且独立地被＝O、＝S、＝NNHR2、NNR2R2、＝N-OR2、＝NNHCOR2、＝NNHCO2R2、＝NNSO2R2或＝NR2取代，其中各R2可以相同或不同并且定义如下；R中的各个可被取代的氮原子任选地被R3、COR2、SO2R2或CO2R2取代，其中各R2和R3可以相同或不同并且定义如下；R2是氢、C1-12烷基或芳基，任选地被一个或多个C1-4烷基、卤素、C1-4卤代烷基、OR4、SR4、NO2、CN、NR4R4、NR4COR4、NR4CONR4R4、NR4COR4、NR4CO2R4、CO2R4、COR4、CONR42、S(O)2R4、SONH2、S(O)R4、SO2NR4R4、NR4S(O)2R4取代，其中所述的C1-12烷基任选地掺有一个或两个选自-O-、-N(R4)-、-S(O)-和-S(O2)-的插入基团，其中各R4可以相同或不同并且定义如下；R3为C1-12烷基或芳基，任选地被一个或多个C1-4烷基、卤素、C1-4卤代烷基、OR4、SR4、NO2、CN、NR4R4、NR4COR4、NR4CONR4R4、NR4COR4、NR4CO2R4、CO2R4、COR4、CONR42、S(O)2R4、SONH2、S(O)R4、SO2NR4R4、NR4S(O)2R4，其中所述的C1-12烷基任选地掺有一个或两个选自-O-、-N(R4)-、-S(O)-和-S(O2)-的插入基团，其中各R4可以相同或不同并且定义如下；R4是氢、C1-4烷基或C1-4卤代烷基；条件是当R是被掺有两个插入基团-(CO)-和-NH-的支链C6-烷基(-CH(CH2-CH(CH3)(CH3))-CH2-)取代的苯基时，该C6-烷基不被-CN取代；及其可药用盐和其它可药用的生物可水解的衍生物，包括其酯、酰胺、氨基甲酸酯、碳酸酯、酰脲、溶剂化物、水合物、亲和性试剂或前药。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的式(I)的5-取代的7-氮杂吲哚类化合物，其在抑制c-JunN-末端激酶中的用途，其在药物且特别是在细胞凋亡和/或炎症有关的神经变性疾病的预防或治疗中的用途。本发明还提供制造所述化合物的方法，含有该化合物的组合物以及制造该组合物的方法。 |
| 国际公布 | WO2003/082869 英 2003.10.9 |
