| 公开(公告)号 | CN1649867A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申请(专利)号 | CN03807736.1 |
| 申请日期 | 2003.04.02 |
| 专利名称 | 新颖的1,2,3-取代的中氮茚衍生物,FGF抑制剂,制备它们的方法和含有它们的药物组合物 |
| 主分类号 | C07D471/04 |
| 分类号 | C07D471/04;A61K31/437;A61P35/00;A61P9/00;A61P29/00;//(C07D471/04,221∶00,209∶00) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.4.4 FR 02/04220 |
| 申请(专利权)人 | 赛诺菲 安万特 |
| 发明(设计)人 | A·百多克;F·博诺;M-F·伯得斯;N·归洛;J-M·赫伯特 |
| 地址 | 法国巴黎 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/FR2003/001030 2003.4.2 |
| 进入国家日期 | 2004.10.08 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 周承泽 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 通式I的化合物，可任选地以其药学上可接受的一种盐的形式存在，其中-R1代表羟基、具有1-5个碳原子的直链或支链烷氧基、羧基、具有2-6个碳原子的烷氧基羰基或下式的基团：·-NR5R6·-NH-SO2-Alk·-NH-SO2-Ph·-NH-CO-Ph·-N(Alk)-CO-Ph·-NH-CO-NH-Ph·-NH-CO-Alk·-NH-CO2-Alk·-O-(CH2)n-cAlk·-O-Alk-COOR7·-O-Alk-O-R8·-O-Alk-OH·-O-Alk-C(NH2)：NOH·-O-Alk-NR5R6·-O-Alk-CN·-O-(CH2)n-Ph·-O-Alk-CO-NR5R6·-CO-NH-(CH2)m-COOR7·-CO-NH-Alk其中·Alk代表1-5个碳原子的烷基或直链或支链亚烷基，·cAlk代表3-6个碳原子的环烷基，·n代表0-5的整数，·m代表1-5的整数，·R5和R6，可以相同或不同，各代表氢原子、1-5个碳原子的直链或支链烷基或苄基，·R7代表氢原子或1-5个碳原子的烷基，·R8代表1-5个碳原子的烷基或基团-CO-Alk，·Ph代表苯基，它可任选地被一个或多个卤原子、一个或多个1-5个碳原子的烷氧基、一个或多个羧基、或一个或多个2-6个碳原子的烷氧基羰基所取代，-R2代表氢原子、1-5个碳原子的烷基、1-5个碳原子的含有3-5个卤原子的烷基卤基团、3-6个碳原子的环烷基、或苯基，所述苯基可任选地被一个或多个卤原子、一个或多个1-5个碳原子的烷氧基、一个或多个羧基、或一个或多个2-6个碳原子的烷氧基羰基所取代，-A代表基团-CO-、-SO-或-SO2-，-R3和R4，可以相同或不同，各代表氢原子、1-5个碳原子的烷氧基、氨基、羧基、2-6个碳原子的烷氧基羰基、羟基、硝基、羟氨基、下式所示基团·-Alk-COOR7·-NR5R6·-NH-Alk-COOR7·-NH-COO-Alk·-NH(R11)-SO2-Alk-NR9R10·-N(R11)-SO2-Alk·-N(R11)-Alk-NR5R6·-N(R11)-CO-Alk-NR9R10·-N(R11)-CO-Alk·-N(R11)-CO-CF3·-NH-Alk-HetN·-O-Alk-NR9R10·-O-Alk-CO-NR5R6·-O-Alk-HetN其中，n、m、Alk、R5、R6和R7具有如上为R1所给的定义，·R9和R10，可以相同或不同，各代表氢原子或1-5个碳原子的烷基，·R11代表氢原子或基团-Alk-COOR12，其中R12代表氢原子、1-5个碳原子的烷基或苄基，·HetN代表含有至少一个氮原子并任选地含有另一个选自氮原子和氧原子的杂原子的5-或6-元杂环，或R3和R4在一起形成5-到6-元不饱和杂环，然而，条件是，当R3代表烷氧基并且R4代表基团-O-Alk-NR9R10或羟基时，R1不代表烷氧基。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式I所示衍生物，可任选地以其药学上可接受的一种盐的形式存在，其中R1代表-OH、(C1-C5)烷氧基、羧基、(C2-C6)烷氧基羰基、-NR5R6、-NH-SO2-Alk、-NH-SO2-Ph、-NH-CO-Ph、-N(Alk)-CO-Ph、-NH-CO-NH-Ph、-NH-CO-Alk、-NH-CO2-Alk、O-(CH2)n-cAlk、-O-Alk-COOR7、-O-Alk-O-R8、-O-Alk-OH、-O-Alk-C(NH2):NOH、-O-Alk-NR5R6、-O-Alk-CN、O-(CH2)n-Ph、-O-Alk-CO-NR5R6、-CO-NH-(CH2)m-COOR7、-CO-NH-Alk，R2代表H、(C1-C2)烷基、(C1-C5)烷基卤、(C3-C6)环烷基或苯基，它可任选地被取代，A代表-CO-、-SO-或-SO2-，R3和R4可以相同或不同，各代表H、(C1-C5)烷氧基、氨基、羧基、(C2-C6)烷氧基羰基、-OH、硝基、羟基氨基、-Alk-COOR7、-NR5R6、-NH-Alk-COOR7、-NH-COO-Alk、-N(R11)-SO2-Alk-NR9R10、-N(R11)-SO2-Alk、-N(R11)-Alk-NR5R6、-N(R11)-CO-Alk-NR9R10、-N(R11)-CO-Alk、-N(R11)-CO-CF3、-NH-Alk-HetN、-O-Alk-NR9R10、-O-Alk-CO-NR5R6、-O-Alk-HetN，或者R3和R4一起形成5-到6-元不饱和杂环。 |
| 国际公布 | WO2003/084956 法 2003.10.16 |
