作为肿瘤坏死因子产生抑制剂的2-硫杂-二苯并薁及用于其制备的中间体
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公开(公告)号
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CN1649875A
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公开(公告)日
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2005.08.03
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申请(专利)号
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CN03809493.2
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申请日期
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2003.04.09
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专利名称
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作为肿瘤坏死因子产生抑制剂的2-硫杂-二苯并薁及用于其制备的中间体
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主分类号
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C07D495/04
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分类号
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C07D495/04;A61K31/38
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分案原申请号
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优先权
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2002.4.10 HR P20020305A
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申请(专利权)人
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普利瓦研究院有限公司
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发明(设计)人
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M·默赛普;M·默西克;D·派西克;I·奥兹米克
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地址
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克罗地亚萨格勒布
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颁证日
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国际申请
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PCT/HR2003/000016 2003.4.9
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进入国家日期
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2004.10.27
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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顾颂逦
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国省代码
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克罗地亚;HR
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主权项
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一种式I的化合物及其药理学上可接受的盐和溶剂化物：其特征在于X可以是CH2或者杂原子如O、S、S(＝O)、S(＝O)2或NRa，其中Ra为氢或保护基；Y和Z彼此独立地表示一个或多个相同或不同的与任何可用的碳原子连接的取代基，并可以是卤素、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、三氟甲基、卤代C1-C4烷基、羟基、C1-C4烷氧基、三氟甲氧基、C1-C4烷酰基、氨基、氨基-C1-C4烷基、C1-C4烷基氨基、N-(C1-C4-烷基)氨基、N，N-二(C1-C4-烷基)氨基、硫醇、C1-C4烷硫基、磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、亚磺酰基、C1-C4烷基亚磺酰基、羧基、C1-C4烷氧基羰基、氰基、硝基；R1可以是氢、卤素、任选取代的C1-C7烷基或C2-C7链烯基、C2-C7炔基、任选取代的芳基或杂芳基和杂环、羟基、羟基-C2-C7链烯基、羟基-C2-C7炔基、C1-C7烷氧基、硫醇、硫代C2-C7链烯基、硫代C2-C7炔基、C1-C7烷硫基、氨基、N-(C1-C7烷基)氨基、N，N-二(C1-C7烷基)氨基、C1-C7烷基氨基、氨基-C2-C7链烯基，氨基-C2-C7炔基、氨基-C1-C7烷氧基、C1-C7烷酰基、芳酰基、氧代C1-C7烷基、C1-C7烷酰氧基、羧基、任选取代的C1-C7烷氧基羰基或芳氧基羰基、氨基甲酰基、N-(C1-C7-烷基)氨基甲酰基、N，N-二(C1-C7-烷基)氨基甲酰基、氰基、氰基-C1-C7烷基、磺酰基、C1-C7烷基磺酰基、亚磺酰基、C1-C7烷基亚磺酰基、硝基或式II的取代基：其中R3和R4同时或可以彼此独立地为氢、C1-C4烷基、芳基或与N一起意指任选取代的杂环或杂芳基；m和n代表0-3的整数；Q1和Q2彼此独立地代表氧、硫或基团：其中取代基y1和y2可以彼此独立地为氢、卤素、任选取代的C1-C4烷基或芳基、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷酰基、硫醇、C1-C4烷硫基、磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、亚磺酰基、C1-C4烷基亚磺酰基、氰基、硝基或者一起形成羰基或亚氨基；R2可以为氢、羧基或烷氧基羰基。
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摘要
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本发明涉及2-硫杂-二苯并薁类化合物，它们的药理学上可接受的盐和溶剂化物，它们的制备方法和中间体以及它们的抗炎效果，特别是它们的肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的产生抑制作用和白介素-1(IL-1)的产生抑制作用以及镇痛作用。
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国际公布
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WO2003/084962 英 2003.10.16
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