| 公开(公告)号 | CN1649864A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申请(专利)号 | CN03809665.X |
| 申请日期 | 2003.04.11 |
| 专利名称 | 丝氨酸蛋白酶、特别是丙型肝炎病毒NS3-NS4蛋白酶的抑制剂 |
| 主分类号 | C07D403/12 |
| 分类号 | C07D403/12;C07D209/42;C07D417/12;C07D405/12;C07D401/12;C07D471/04;C07D405/14;C07F5/02;C07K5/10;C07K5/08;A61K31/404;A61K38/00;A61P31/12;//（C07D471/04,221∶00,221∶00) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.4.11 US 60/371,846 |
| 申请(专利权)人 | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·皮特里克;K·M·克特雷尔;L·J·法默;R·B·波尼;L·F·考特尼;J·H·范迪里;M·A·默科 |
| 地址 | 美国马萨诸塞 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/011459 2003.4.11 |
| 进入国家日期 | 2004.10.29 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(IA)化合物：其中：A与X和Y一起是：3-至6-元芳族或非芳族环，具有至多3个独立选自N、NH、O、SO或SO2的杂原子；其中所述环可选地与(C6-C10)芳基、(C5-C10)杂芳基、(C3-C10)环烷基或(C3-C10)杂环基稠合；其中A具有至多3个独立选自J的取代基；J是卤素、-OR’、-NO2、-CF3、-OCF3、-R’、氧代、-OR’、-O-苄基、-O-苯基、1，2-亚甲二氧基、-N(R’)2、-SR’、-SOR’、-SO2R’、-C(O)R’、-COOR’或-CON(R’)2，其中R’独立地选自：氢，(C1-C12)-脂族基团，(C3-C10)-环烷基或-环烯基，[(C3-C10)-环烷基或-环烯基]-(C1-C12)-脂族基团，(C6-C10)-芳基，(C6-C10)-芳基-(C1-C12)-脂族基团，(C3-C10)-杂环基，(C6-C10)-杂环基-(C1-C12)-脂族基团，(C5-C10)-杂芳基，或(C5-C10)-杂芳基-(C1-C12)-脂族基团；R1和R3独立地是：(C1-C12)-脂族基团，(C3-C10)-环烷基或-环烯基，[(C3-C10)-环烷基或-环烯基]-(C1-C12)-脂族基团，(C6-C10)-芳基，(C6-C10)-芳基-(C1-C12)-脂族基团，(C3-C10)-杂环基，(C6-C10)-杂环基-(C1-C12)-脂族基团，(C5-C10)-杂芳基，或(C5-C10)-杂芳基-(C1-C12)-脂族基团，其中每个R1和R3独立地和可选地被至多3个独立选自J的取代基取代；其中R1和R3中至多3个脂族碳原子可以被选自O、NH、S、SO或SO2的杂原子以化学上稳定的排列方式所代替；R2和R4独立地是：氢，(C1-C12)-脂族基团，(C3-C10)-环烷基-(C1-C12)-脂族基团，或(C6-C10)-芳基-(C1-C12)-脂族基团，其中每个R2和R4独立地和可选地被至多3个独立选自J的取代基取代；其中R1和R3中至多2个脂族碳原子可以被选自O、NH、S、SO或SO2的杂原子所代替；R5是(C1-C12)-脂族基团，其中任何氢原子可选地被卤素代替，其中与R5任意末端碳原子键合的任何氢原子或卤原子可选地被巯基或羟基取代；W选自：或其中每个R6独立地是：氢，(C1-C12)-脂族基团，(C6-C10)-芳基，(C6-C10)-芳基-(C1-C12)-脂族基团，(C3-C10)-环烷基或-环烯基，[(C3-C10)-环烷基或-环烯基]-(C1-C12)-脂族基团，(C3-C10)-杂环基，(C3-C10)-杂环基-(C1-C12)-脂族基团，(C5-C10)-杂芳基，或(C5-C10)-杂芳基-(C1-C12)-脂族基团；或者与同一氮原子键合的两个R6基团与该氮原子一起构成(C3-C10)-杂环；其中R6可选地被至多3个J取代基取代；V是-C(O)N(R8)-、-S(O)N(R8)-或-S(O)2N(R8)-；其中R8是氢或(C1-C12)-脂族基团；T选自：(C6-C10)-芳基，(C6-C10)-芳基-(C1-C12)-脂族基团，(C3-C10)-环烷基或-环烯基，[(C3-C10)-环烷基或-环烯基]-(C1-C12)-脂族基团，(C3-C10)-杂环基，(C3-C10)-杂环基-(C1-C12)-脂族基团，(C5-C10)-杂芳基，或(C5-C10)-杂芳基-(C1-C12)-脂族基团；或者T选自：或其中：R10是：氢，(C1-C12)-脂族基团，(C6-C10)-芳基，(C6-C10)-芳基-(C1-C12)-脂族基团，(C3-C10)-环烷基或-环烯基，[(C3-C10)-环烷基或-环烯基]-(C1-C12)-脂族基团，(C3-C10)-杂环基，(C3-C10)-杂环基-(C1-C12)-脂族基团，(C5-C10)-杂芳基，或(C5-C10)-杂芳基-(C1-C12)-脂族基团；其中每个T可选地被至多3个J取代基取代；K是一条键、(C1-C12)-脂族基团、-O-、-S-、-NR9-、-C(O)-或-C(O)-NR9-，其中R9是氢或(C1-C12)-脂族基团；n是1-3。 |
| 摘要 | 本发明涉及抑制丝氨酸蛋白酶活性、确切为丙型肝炎病毒NS3-NS4A蛋白酶活性的化合物。因此，它们通过干扰丙型肝炎病毒的生命周期而发挥作用，还可用作抗病毒剂。本发明进一步涉及包含这些化合物的组合物，用于来自体内的应用或者用于对患有HCV感染的患者给药。本发明还涉及通过给以包含本发明化合物的组合物治疗患者HCV感染的方法。本发明进一步涉及制备这些化合物的方法。 |
| 国际公布 | WO2003/087092 英 2003.10.23 |
