| 公开(公告)号 | CN1649885A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申请(专利)号 | CN03814963.X |
| 申请日期 | 2003.04.25 |
| 专利名称 | HIV蛋白酶抑制剂化合物的膦酸酯类似物的细胞蓄积及这类化合物 |
| 主分类号 | C07F9/40 |
| 分类号 | C07F9/40;C07F9/02;C07F9/38 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.4.26 US 60/375,665;2002.4.26 US 60/375,834;2002.4.26 US 60/375,779;2002.4.26 US 60/375,622 |
| 申请(专利权)人 | 吉里德科学公司 |
| 发明(设计)人 | M·N·阿里米里;M·M·贝克尔;C·布赖恩特;J·M·陈;陈小五;A·达斯特加;M·法迪斯;何公欣;金浩崙;C·U·金;W·A·李;C·P·李;林桂瑛;刘洪涛;R·L·马克曼;M·L·米切尔;P·H·纳尔逊;H-J·普因;T·D·罗维;M·斯帕拉西诺;S·斯瓦米纳萨恩;J·D·塔里奥;王建英;M·A·威廉斯;徐连红;杨征宇;R·H·于;J·张;L·张 |
| 地址 | 美国加利福尼亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/012901 2003.4.25 |
| 进入国家日期 | 2004.12.24 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 顾颂逦 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 在以下权利要求中，给定的变量的下标和上标是不同的。例如R1不同于R1。1.一种包含膦酸酯基的HIV蛋白酶抑制剂化合物。2.权利要求1的HIV蛋白酶抑制剂化合物，选自：沙奎那韦类膦酸酯蛋白酶抑制剂化合物，洛匹那韦类膦酸酯蛋白酶抑制剂化合物，利托那韦类膦酸酯蛋白酶抑制剂化合物，茚地那韦类膦酸酯蛋白酶抑制剂化合物，Atazanavir类膦酸酯蛋白酶抑制剂化合物，奈非那韦类膦酸酯蛋白酶抑制剂化合物，替普那韦类膦酸酯蛋白酶抑制剂化合物，安普那韦类膦酸酯蛋白酶抑制剂化合物，KNI类膦酸酯蛋白酶抑制剂化合物，和环羰基类膦酸酯蛋白酶抑制剂化合物；以及它们的药学上可接受的盐、水合物和制剂。3.选自下式的化合物：和其中：A0为A1、A2或W3，条件是所述化合物包括至少一个A1；A1为：A2为：A3为：Y1独立地为O、S、N(Rx)、N(O)(Rx)、N(ORx)、N(O)(ORx)或N(N(Rx)(Rx))；Y2独立地为一个键、O、N(Rx)、N(O)(Rx)、N(ORx)、N(O)(ORx)、N(N(Rx)(Rx))、-S(O)M2-或-S(O)M2-S(O)M2-；Rx独立地为H、R1、W3、保护基或下式：Ry独立地为H、W3、R2或保护基；R1独立地为H或1-18个碳原子的烷基；R2独立地为H、R1、R3或R4，其中各个R4独立地被0-3个R3基团取代，或者与一个碳原子、2个R2基团一起形成3-8个碳的环，且所述的环可以被0-3个R3基团取代；R3为R3a、R3b、R3c或R3d，条件是当R3与杂原子结合时，R3为R3c或R3d；R3a为F、Cl、Br、I、-CN、N3或-NO2；R3b为Y1；R3c为-Rx、-N(Rx)(Rx)、-SRx、-S(O)Rx、-S(O)2Rx、-S(O)(ORx)、-S(O)2(ORx)、-OC(Y1)Rx、-OC(Y1)ORx、-OC(Y1)(N(Rx)(Rx))、-SC(Y1)Rx、-SC(Y1)ORx、-SC(Y1)(N(Rx)(Rx))、-N(Rx)C(Y1)Rx、-N(Rx)C(Y1)ORx或-N(Rx)C(Y1)(N(Rx)(Rx))；R3d为-C(Y1)Rx、-C(Y1)ORx或-C(Y1)(N(Rx)(Rx))；R4为1-18个碳原子的烷基、2-18个碳原子的链烯基或2-18个碳原子的炔基；R5为R4，其中各个R4被0-3个R3基团取代；W3为W4或W5；W4为R5、-C(Y1)R5、-C(Y1)W5、-SO2R5或-SO2W5；W5为碳环或杂环，其中W5独立地被0-3个R2基团取代；W6为独立地被1、2或3个A3基团取代的W3；W7为通过该杂环的氮原子结合并独立地被0、1或2个A0基团取代的杂环；M2为0、1或2；M12a为1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11或12；M12b为0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11或12；M1a、M1c和M1d独立地为0或1；和M12c为0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11或12。4.权利要求3的化合物，选自：和5.权利要求3的化合物，选自：6.权利要求3的化合物，选自：和7.权利要求3的化合物，选自：和8.权利要求3的化合物，选自：和9.权利要求3的化合物，选自：和10.权利要求3的化合物，选自：和11.权利要求3的化合物，选自：和12.权利要求3的化合物，选自：和13.权利要求3的化合物，选自：和14.权利要求3的化合物，选自：和15.权利要求3的化合物，其中A1具有下式：16.权利要求15的化合物，其中A1具有下式：17.权利要求16的化合物，其中A1具有下式：18.权利要求17的化合物，其中A1具有下式：并且W5a为碳环或杂环，其中W5a独立地被0或1个R2基团取代。19.权利要求18的化合物，其中M12a为1。20.权利要求3的化合物，其中A3具有下式：21.权利要求20的化合物，其中A3具有下式：22.权利要求21的化合物，其中A3具有下式：Y1a为O或S；和Y2a为O、N(Rx)或S。23.权利要求22的化合物，其中A3具有下式：并且Y2b为O或N(Rx)。24.权利要求23的化合物，其中A3具有下式：25.权利要求23的化合物，其中A3具有下式：R1独立地为H或1-18个碳原子的烷基；Y2b为O或N(Rx)；和M12d为1、2、3、4、5、6、7或8。26.权利要求25的化合物，其中A3具有下式：Y2b为O或N(Rx)；和M12d为1、2、3、4、5、6、7或8。27.权利要求26的化合物，其中M12d为1。28.权利要求3的化合物，其中A3具有下式：29.权利要求28的化合物，其中A3具有下式：30.权利要求29的化合物，其中W5为碳环。31.权利要求30的化合物，其中A3具有下式：32.权利要求31的化合物，其中W5为苯基。33.权利要求28的化合物，其中M12b为1。34.权利要求33的化合物，其中A3具有下式：Y1a为O或S；和Y2a为O、N(Rx)或S。35.权利要求34的化合物，其中A3具有下式：并且Y2b为O或N(Rx)。36.权利要求35的化合物，其中A3具有下式：R1独立地为H或1-18个碳原子的烷基；Y2b为O或N(Rx)；和M12d为1、2、3、4、5、6、7或8。37.权利要求36的化合物，其中R1为H。38.权利要求36的化合物，其中M12d为1。39.权利要求36的化合物，其中A3具有下式：其中苯基碳环被0-3个R2基团取代。40.权利要求39的化合物，其中A3具有下式：41.权利要求40的化合物，其中A3具有下式：42.权利要求3的化合物，其中Rx具有下式：43.权利要求42的化合物，其中Rx具有下式：Y1a为O或S；和Y2c为O、N(Ry)或S。44.权利要求43的化合物，其中Rx具有下式：Y1a为O或S；和Y2d为O或N(Ry)。45.权利要求44的化合物，其中Rx具有下式：46.权利要求45的化合物，其中Rx具有下式：47.权利要求3的化合物，其中Rx具有下式：48.权利要求47的化合物，其中A3具有下式：49.权利要求3的化合物，其中A |
| 摘要 | 公开了用作治疗剂和用于其它工业目的的具有HIV蛋白酶抑制性能的膦酸酯取代的化合物。组合物抑制HIV蛋白酶活性和/或在治疗学上用于治疗AIDS和其它抗病毒感染，以及用于检测HIV蛋白酶的试验。 |
| 国际公布 | WO2003/090690 英 2003.11.6 |
