公开(公告)号
|
CN1649845A
|
公开(公告)日
|
2005.08.03
|
申请(专利)号
|
CN03809443.6
|
申请日期
|
2003.04.24
|
专利名称
|
蝇蕈碱拮抗剂
|
主分类号
|
C07D221/20
|
分类号
|
C07D221/20;C07D211/96;A61K31/4523;A61P25/00
|
分案原申请号
|
|
优先权
|
2002.4.26 US 60/376,093
|
申请(专利权)人
|
先灵公司
|
发明(设计)人
|
C·D·博伊尔;W·J·格林李;S·查卡拉曼尼尔
|
地址
|
美国新泽西州
|
颁证日
|
|
国际申请
|
PCT/US2003/012694 2003.4.24
|
进入国家日期
|
2004.10.26
|
专利代理机构
|
中国专利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
张元忠;段晓玲
|
国省代码
|
美国;US
|
主权项
|
具有式I通式结构的化合物,或其药学上可接受的盐或其溶剂化物:其中R1选自H,烷基,链烯基或炔基;R2是p是0-4;m是0-4;n是0-4;R3选自H,烷基,卤素,烷氧基,羟基,硝基,氨基烷基和酰基,其中R3可以相同或不同,并且当m是2-4时可以独立地选择;R4和R5可以相同或不同,每个独立地选自H和卤素;R6选自H,卤素,烷基,羟基,羟基烷基,芳基烷基,氨基烷基,卤代烷基和烷硫基,其中R6可以相同或不同,并且当n是2-4时可以独立地选择;R7选自H,酰基,烷基,烷氧基,链烯基,环烷基,0-2个烷基基团取代的环烷基(它们可以相同或不同,并且可以独立地选择),环烯基,双环烷基,芳基链烯基和芳基烷基;R8选自H,烷基,芳基,杂芳基,卤素,环烷基;R9选自H,烷基,芳基,卤素,羟基和环烷基,其中R9可以相同或不同,并且当(p)是2-4时可以独立地选择,或者两个R9基团可以连接一起形成-(CH2)r-,其中r是1-6;R10选自取代或未取代的烷基,取代或未取代的芳基,和取代或未取代的杂芳基,条件是当R10是取代或未取代的杂芳基时,R10基团的碳原子连接M;Z是N或C-R1;X选自-O-,-S-,-S(O)-,-S(O)2-,-C(O)-,-亚烷基-,-C(S)-,-C(烷基)2-和-C(H)(烷基)-;M是-S(O)2-或-C(O)-。
|
摘要
|
本发明提供式I化合物(其中R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8,R9,n,X和Z定义见说明书),含有至少一种式I化合物的药物组合物,制备药物组合物的方法,以及使用至少一种式I化合物或至少一种式I化合物结合至少一种乙酰基胆碱酯酶抑制剂治疗疾病的方法。
|
国际公布
|
WO2003/091220 英 2003.11.6
|