公开(公告)号
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CN1649594A
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公开(公告)日
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2005.08.03
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申请(专利)号
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CN03809966.7
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申请日期
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2003.04.25
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专利名称
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贝那普利盐酸盐的制备方法
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主分类号
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A61K31/55
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分类号
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A61K31/55;C07D223/16;C07D405/12;C07D413/04
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分案原申请号
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优先权
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2002.5.3 IT MI2002A000934
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申请(专利权)人
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迪法玛有限公司
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发明(设计)人
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G·卡斯塔尔迪;G·拉泽蒂;S·曼泰加扎
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地址
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意大利麦里托迪汤巴
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颁证日
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国际申请
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PCT/EP2003/004343 2003.4.25
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进入国家日期
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2004.11.02
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;安佩东
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国省代码
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意大利;IT
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主权项
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贝那普利盐酸盐(2)的制备方法,包括下述步骤:a)使(3S)-3-氨基-1-叔丁氧羰基甲基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并氮杂-2-酮(11)与3-苯甲酰基丙烯酸酯(13)反应,其中,R为直链或支链的C1-C6烷基或苄基,得到式(14)的Michael加合物其中,R具有如上所定义的含义;b)将化合物(14)转化成3-[[1-(乙氧羰基)-3-羟基-3-苯基-丙基]氨基]-1-叔丁氧羰基甲基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并氮杂-2-酮(15);c)结晶化合物(15)的S,S异构体;d)酯化化合物(15),得到3-[[1-(乙氧羰基)-3-苯基-丙基]氨基]-1-叔丁氧羰基甲基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并氮杂-2-酮(12);和e)用氯化氢气体处理化合物(12),得到贝那普利盐酸盐。
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摘要
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贝那普利盐酸盐(2)的制备方法,采用Michael加成物(14)作为原料,其由式(11)和式(13)化合物反应获得,如说明书中定义。
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国际公布
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WO2003/092698 英 2003.11.13
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