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贝那普利盐酸盐的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 迪法玛有限公司/G·卡斯塔尔迪;G·拉泽蒂;S·曼泰加扎
公开(公告)号 CN1649594A  
公开(公告)日 2005.08.03  
申请(专利)号 CN03809966.7  
申请日期 2003.04.25  
专利名称 贝那普利盐酸盐的制备方法  
主分类号 A61K31/55  
分类号 A61K31/55;C07D223/16;C07D405/12;C07D413/04  
分案原申请号  
优先权 2002.5.3 IT MI2002A000934  
申请(专利权)人 迪法玛有限公司  
发明(设计)人 G·卡斯塔尔迪;G·拉泽蒂;S·曼泰加扎  
地址 意大利麦里托迪汤巴  
颁证日  
国际申请 PCT/EP2003/004343 2003.4.25  
进入国家日期 2004.11.02  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;安佩东  
国省代码 意大利;IT  
主权项 贝那普利盐酸盐(2)的制备方法,包括下述步骤:a)使(3S)-3-氨基-1-叔丁氧羰基甲基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并氮杂-2-酮(11)与3-苯甲酰基丙烯酸酯(13)反应,其中,R为直链或支链的C1-C6烷基或苄基,得到式(14)的Michael加合物其中,R具有如上所定义的含义;b)将化合物(14)转化成3-[[1-(乙氧羰基)-3-羟基-3-苯基-丙基]氨基]-1-叔丁氧羰基甲基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并氮杂-2-酮(15);c)结晶化合物(15)的S,S异构体;d)酯化化合物(15),得到3-[[1-(乙氧羰基)-3-苯基-丙基]氨基]-1-叔丁氧羰基甲基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并氮杂-2-酮(12);和e)用氯化氢气体处理化合物(12),得到贝那普利盐酸盐。  
摘要 贝那普利盐酸盐(2)的制备方法,采用Michael加成物(14)作为原料,其由式(11)和式(13)化合物反应获得,如说明书中定义。  
国际公布 WO2003/092698 英 2003.11.13  
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