| 公开(公告)号 | CN1649842A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申请(专利)号 | CN03809790.7 |
| 申请日期 | 2003.04.15 |
| 专利名称 | 2,6-喹啉基和2,6-萘基衍生物、用于制备它们的方法和它们作为VLA-4抑制剂的用途 |
| 主分类号 | C07D215/14 |
| 分类号 | C07D215/14;A61K31/47;C07D215/22;C07D401/06;C07D401/12;C07D215/36;C07C233/87;A61P37/08;A61P19/02;A61P29/00;C07C205/49;C07C237/36;C07C43/205;C07C309/65;C07C229/40 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.4.30 EP 02009746.5 |
| 申请(专利权)人 | UCB公司 |
| 发明(设计)人 | M-A·拉索伊;L·科尼尔;T·戴茂德;F·德拉维勒耶;T·克格耶;S·罗沃缇尔;G·圭劳麦特;L.奎尔 |
| 地址 | 比利时布鲁塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/003909 2003.4.15 |
| 进入国家日期 | 2004.10.29 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 任宗华 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 具有式I的化合物或其药学可接受的盐，其中X是N或CH；R1是环烷基、芳基、杂环基、芳烷基、杂环基-烷基，或羟基衍生物，或下式基团R2是-NR4R5、-OR4或-C(＝O)NR5R6；R3是四唑基、-CN、-CH2OH或-CO-R7；R4是H、-G1-R8或下式基团或R5是H或C1-4-烷基；或-NR4R5表示杂环基或-N＝CR9R10；R6是芳基、杂环基、环烷基或芳烷基；R7是羟基、氨基、羟氨基、羟基衍生物或氨基衍生物；G1是CO、CH2、SO2；R8是芳基、杂环基、环烷基、芳烷基或-NH-芳基；R9是芳基；和R10是醚；前提是当X是CH时，则R1是环烷基、芳基、杂环基、芳烷基、杂环基-烷基或下式基团和条件是当X是CH，R1是环烷基，R2是-NR4R5，R3是-CO-R7，R4是H或-G1-R8，R5是H、C1-4-烷基，G1是CO、CH2、SO2，R8是任选取代的苯基、环烷基或-NH-苯基(任选取代的)，则R7既不是式-O-CHRbRc所示的羟基衍生物，其中Rb是氢、C1-6烷基或任选取代的苯基，Rc是任选取代的苯基；R7也不是式-NRd-CHRbRc所示的氨基衍生物，其中Rb和Rc定义如上，Rd是H或C1-6烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的2，6-喹啉基和2，6-萘基衍生物、其制备方法、含有它们的药物组合物和它们作为药物用于治疗VLA-4依赖的炎性的疾病的应用，所述的疾病例如是哮喘、过敏性鼻炎、窦炎、结膜炎、食物过敏、牛皮癣、荨麻疹、瘙痒、湿疹、类风湿性关节炎、炎症性肠病、多发性硬化和动脉粥样硬化。式(I)，其中X是N或CH。 |
| 国际公布 | WO2003/093237 英 2003.11.13 |
