公开(公告)号
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CN1649880A
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公开(公告)日
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2005.08.03
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申请(专利)号
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CN02829500.5
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申请日期
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2002.06.12
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专利名称
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由头孢烷衍生物制备青霉烷衍生物的方法
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主分类号
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C07D499/06
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分类号
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C07D499/06;C07D499/87
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分案原申请号
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优先权
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2002.6.7 IN 434/MAS/2002
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申请(专利权)人
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奥齐德化学和制药有限公司
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发明(设计)人
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P·B·德斯潘德;U·P·森西尔库马;G·安德鲁
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地址
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印度切纳
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颁证日
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国际申请
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PCT/IB2002/002230 2002.6.12
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进入国家日期
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2005.02.05
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专利代理机构
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上海专利商标事务所有限公司
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代理人
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周承泽
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国省代码
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印度;IN
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主权项
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一种制备通式(I)所示2β-杂环基甲基青霉烷衍生物的方法:式中,R1表示氢、羧酸保护基如酯或药物可接受的盐;R2和R3可以相同或不同,分别表示氢、卤素、NH2、酰氨基、邻苯二酰亚氨基,其前提是R2和R3不都为NH2、酰氨基、邻苯二酰亚氨基;Het表示包含NH的5或6元杂环系统,它包含一个或多个选自O、S或N的杂原子,所述方法包括:(i)在溶剂和碱存在下,在-10到110℃下使通式(VII)所示化合物式中,L表示离去基,所有其它取代基如上所述;和通式(VIII)所示化合物反应,Het-H(VIII)式中,Het如上所述;制得通式(IX)所示的化合物;式中,所有其它取代基如上所述;(ii)使用常规氧化剂,在可水混溶的溶剂和有机酸存在下氧化通式(IX)所示的化合物,制得通式(I)所示的化合物;并且若需要的话,(iii)在碱和水不可混溶的溶剂存在下,使用金属催化剂将其中R1为羧基保护剂的通式(I)所示化合物脱酯成其中R1是氢的通式(I)所示化合物。
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摘要
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本发明提供一种制备通式(I)所示2β-杂环基甲基青霉烷衍生物的新方法:(I)式中,R1表示氢、羧酸保护基如酯或药物可接受的盐;R2和R3可以相同或不同,分别表示氢、卤素、NH2、酰氨基、邻苯二酰亚氨基,其前提是R2和R3不是都为NH2、酰氨基、邻苯二酰亚氨基;Het表示包含NH的5或6元杂环系统,它包含一个或多个选自O、S或N的杂原子,所述方法包括:(i)在溶剂和碱存在下,在-10到110℃下使通式(VII)所示化合物(L表示离去基)和通式(VIII)所示化合物(其中Het如上所述)反应,制得通式(IX)所示的化合物;(ii)使用常规氧化剂,在可水混溶的溶剂和有机酸存在下氧化通式(IX)所示的化合物,制得通式(I)所示的化合物;并且若需要的话,(iii)在碱和水不混溶的溶剂存在下,使用金属催化剂将其中R1为羧基保护剂的通式(I)所示化合物脱酯成其中R1是氢的通式(I)所示化合物。
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国际公布
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WO2003/104241 英 2003.12.18
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