公开(公告)号
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CN1649854A
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公开(公告)日
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2005.08.03
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申请(专利)号
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CN03810081.9
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申请日期
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2003.05.01
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专利名称
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噻唑衍生物的制备方法和用于制备噻唑衍生物的中间体化合物
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主分类号
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C07D277/36
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分类号
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C07D277/36
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分案原申请号
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优先权
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2002.5.4 KR 10-2002-0024595
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申请(专利权)人
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姜宪中
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发明(设计)人
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姜宪中;咸政烨
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地址
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韩国汉城
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颁证日
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国际申请
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PCT/KR2003/000877 2003.5.1
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进入国家日期
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2004.11.04
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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唐晓峰
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国省代码
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韩国;KR
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主权项
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式(XI)化合物的制备方法,包括将由式(VI)化合物制得的式(VII)金属硫醇盐中间体化合物与式(IV)化合物反应,形成式(VIII)化合物,消除所得到的式(VIII)化合物的保护基,得到式(IX)化合物,将其与卤代乙酸烷基酯反应,得到式(X)化合物,并水解式(X)化合物,其中,R1表示氢原子、CF3或卤原子,n是0-5的整数,R2是氢原子、氟原子、氯原子、-(C1-C4)烷基、-O(C1-C4)烷基、-S(C1-C4)烷基或-N(C1-C4烷基)2,R3是保护基,包括四氢吡喃基、-(C1-C4)烷基、烯丙基或甲硅烷基,如烷基甲硅烷基、烷基芳基甲硅烷基,R4是-(C1-C4)烷基,X1是卤素原,X2是卤原子或易被亲核试剂替代的离去基团,和M是锂离子或卤化(Cl、Br或I)镁。
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摘要
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本发明提供了激活δ亚型人类过氧化物酶体增殖体激活受体(hPPARδ)的式(XI)噻唑衍生物的制备方法,还提供了用于制备上述式(XI)化合物的式(VI)、(VII)、(VIII)和(IX)中间体化合物的制备方法。
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国际公布
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WO2003/106442 英 2003.12.24
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