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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:N-保护的-3-吡咯烷-内酰胺取代的鏻盐的制备专利检索:专利号/专利人/发明人
    

N-保护的-3-吡咯烷-内酰胺取代的鏻盐的制备

医药数据库中心 药学论坛 巴斯利尔药物股份公司/M·罗杰斯-埃文斯
公开(公告)号 CN1212327C  
公开(公告)日 2005.07.27  
申请(专利)号 CN01814169.2  
申请日期 2001.08.06  
专利名称 N-保护的-3-吡咯烷-内酰胺取代的鏻盐的制备  
主分类号 C07F9/6558  
分类号 C07F9/6558;C07D207/26;C07D501/00  
分案原申请号  
优先权 2000.8.14 EP 00117525.6  
申请(专利权)人 巴斯利尔药物股份公司  
发明(设计)人 M·罗杰斯-埃文斯  
地址 瑞士宾宁根  
颁证日  
国际申请 PCT/EP2001/009059 2001.8.6  
进入国家日期 2003.02.14  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 林柏楠;刘金辉  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 一种制备式I的联吡咯烷基化合物的方法,其中*表示具有(R)或(S)构型的不对称中心,X表示氯、溴或碘;该方法包括:步骤1)使式II的化合物其中*如上所定义,与式X(CH2)2CH(X)COX的化合物偶合,其中X独立地是氯、溴或碘;和然后在碱存在下进行环化,得到式III的化合物,其中*和X如上所定义;步骤2)使式III的化合物与三苯基膦反应,得到式IV的鏻盐其中*和X如上所定义;和步骤3)使式IV的鏻盐与二碳酸二叔丁酯在氢化催化剂存在下进行氢化反应,得到式I的化合物。  
摘要 本发明涉及一种制备式I的联吡咯烷基化合物的方法,其中*表示具有(R)或(S)构型的不对称中心,X表示氯、溴或碘。式I的化合物是生产对于化学和药物工业有用的产品的重要构成部分。特别是,它们用于生产抗菌物质,例如乙烯基吡咯烷酮-头孢菌素衍生物。  
国际公布 WO2002/014332 英 2002.2.21  
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