公开(公告)号
|
CN1212327C
|
公开(公告)日
|
2005.07.27
|
申请(专利)号
|
CN01814169.2
|
申请日期
|
2001.08.06
|
专利名称
|
N-保护的-3-吡咯烷-内酰胺取代的鏻盐的制备
|
主分类号
|
C07F9/6558
|
分类号
|
C07F9/6558;C07D207/26;C07D501/00
|
分案原申请号
|
|
优先权
|
2000.8.14 EP 00117525.6
|
申请(专利权)人
|
巴斯利尔药物股份公司
|
发明(设计)人
|
M·罗杰斯-埃文斯
|
地址
|
瑞士宾宁根
|
颁证日
|
|
国际申请
|
PCT/EP2001/009059 2001.8.6
|
进入国家日期
|
2003.02.14
|
专利代理机构
|
北京市中咨律师事务所
|
代理人
|
林柏楠;刘金辉
|
国省代码
|
瑞士;CH
|
主权项
|
一种制备式I的联吡咯烷基化合物的方法,其中*表示具有(R)或(S)构型的不对称中心,X表示氯、溴或碘;该方法包括:步骤1)使式II的化合物其中*如上所定义,与式X(CH2)2CH(X)COX的化合物偶合,其中X独立地是氯、溴或碘;和然后在碱存在下进行环化,得到式III的化合物,其中*和X如上所定义;步骤2)使式III的化合物与三苯基膦反应,得到式IV的鏻盐其中*和X如上所定义;和步骤3)使式IV的鏻盐与二碳酸二叔丁酯在氢化催化剂存在下进行氢化反应,得到式I的化合物。
|
摘要
|
本发明涉及一种制备式I的联吡咯烷基化合物的方法,其中*表示具有(R)或(S)构型的不对称中心,X表示氯、溴或碘。式I的化合物是生产对于化学和药物工业有用的产品的重要构成部分。特别是,它们用于生产抗菌物质,例如乙烯基吡咯烷酮-头孢菌素衍生物。
|
国际公布
|
WO2002/014332 英 2002.2.21
|