公开(公告)号
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CN1646141A
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公开(公告)日
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2005.07.27
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申请(专利)号
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CN01820816.9
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申请日期
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2001.10.18
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专利名称
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用于治疗病毒感染和异常细胞增殖的修饰核苷类化合物
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主分类号
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A61K31/706
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分类号
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A61K31/706;A61K31/7064;A61K31/7068;A61K31/7076;A61P31/12;A61P35/00
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分案原申请号
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优先权
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2000.10.18 US 60/241,488;2001.4.6 US 60/282,156
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申请(专利权)人
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法玛塞特有限公司
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发明(设计)人
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L·斯图伊维尔;渡边恭一
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地址
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巴巴多斯圣迈克尔
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颁证日
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国际申请
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PCT/US2001/046113 2001.10.18
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进入国家日期
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2003.06.18
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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温宏艳;徐雁漪
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国省代码
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巴巴多斯;BB
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主权项
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一种治疗或预防表现出黄病毒科、正粘病毒科或副粘病毒科病毒感染或异常细胞增殖的宿主的方法,包括施用有效量的通式(I)或(II)化合物:或其β-L对映体或其可药用盐,其中每个D是氢、烷基、酰基、一磷酸、二磷酸、三磷酸、一磷酸酯、二磷酸酯、三磷酸酯、磷脂或氨基酸;每个W1和W2独立地为CH或N;每个X1和X2独立地为氢、卤素(F、Cl、Br或I)、NH2、NHR4、NR4R4′、NHOR4、NR4NR4′R4″、OH、OR4、SH或SR4;每个Y1是O、S或Se;每个Z是CH2或NH;每个R1和R1′独立地为氢、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、芳基、烷基芳基、卤素(F、Cl、Br或I)、NH2、NHR5、NR5R5′、NHOR5、NR5NHR5′、NR5NR5′R5″、OH、OR5、SH、SR5、NO2、NO、CH2OH、CH2OR5、CO2H、CO2R5、CONH2、CONHR5、CONR5R5′或CN;每个R2和R2′独立地为氢或卤素(F、Cl、Br或I)、OH、SH、OCH3、SCH3、NH2、NHCH3、CH=CH2、CN、CH2NH2、CH2OH、CO2H;每个R3和R3′独立地为氢或卤素(F、Cl、Br或I)、OH、SH、OCH3、SCH3、NH2、NHCH3、CH3、C2H5、CH=CH2、CN、CH2NH2、CH2OH、CO2H;每个R4、R4′、R4″、R5、R5′和R5″独立地为氢、低级烷基、低级链烯基、芳基或芳基烷基例如未取代或取代的苯基或苄基;条件是:对于通式(I)或(II)的核苷,R2和R2′当中至少有一个是氢,且R3和R3′当中至少有一个是氢。
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摘要
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本发明公开了用于治疗宿主,包括动物,尤其是人中黄病毒科(包括BVDV和HCV)、正粘病毒科(包括甲型和乙型流感病毒)或副粘病毒科(包括RSV)感染或涉及异常细胞增殖的病症的组合物和方法,所述组合物和方法使用的是通式(I)-(XXIII)核苷或其可药用盐或前药。本发明还提供了使用实时聚合酶链反应(“TR-PCR”)来定量测定宿主中病毒负载量,特别是BVDV、HCV或西尼罗河病毒的病毒负载量的有效方法。此外,本发明还公开了可发出与样本中存在的病毒量成比例的荧光的探针分子。
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国际公布
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WO2002/032920 英 2002.4.25
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