公开(公告)号
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CN1646534A
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公开(公告)日
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2005.07.27
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申请(专利)号
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CN03808372.8
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申请日期
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2003.02.13
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专利名称
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修饰的氟化核苷类似物
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主分类号
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C07D487/04
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分类号
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C07D487/04;C07D239/52;C07D239/34;C07D239/46;A61K31/34;A61K31/52;A61P35/00
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分案原申请号
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优先权
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2002.2.14 US 60/357,411;2002.2.20 US 60/358,140
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申请(专利权)人
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法玛塞特有限公司
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发明(设计)人
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L·J·施托伊弗;J·施;K·A·瓦塔纳布
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地址
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巴巴多斯圣迈克尔
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颁证日
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国际申请
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PCT/US2003/004379 2003.2.13
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进入国家日期
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2004.10.13
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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张元忠;谭明胜
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国省代码
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巴巴多斯;BB
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主权项
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以下结构式的β-D或β-L型化合物:或它们的药学可接受的盐或前药,其中:(a)R是H、卤素(F、Cl、Br、I)、OH、OR′、SH、SR′、NH2、NHR′、NR′2、C1-C6低级烷基、卤化(F、Cl、Br、I)C1-C6低级烷基诸如CF3和CH2CH2F、C2-C6低级链烯基诸如CH=CH2、卤化(F、Cl、Br、I)C2-C6低级链烯基诸如CH=CHCl、CH=CHBr和CH=CHI、C2-C6低级链炔基诸如C=CH、卤化(F、Cl、Br、I)C2-C6低级链炔基、C1-C6低级烷氧基诸如CH2OH和CH2CH2OH、CO2H、CO2R′、CONH2、CONHR′、CONR′2、CH=CHCO2H、CH=CHCO2R′;(b)X和Y各自独立的为H、卤素、OH、OR′、OCH3、SH、SR′、SCH3、NH2、NHR′、NR′2、CH3;(c)每一R′各自独立的为氢、酰基、C1-C6低级烷基或C1-C6低级环烷基;(d)Z是O、S或CH2;(e)R2是F或OH;(f)R3是F或OH;(g)X′是O、S、NH、NR′、CH2或CHR′;条件是,对于化合物II当X是NH2时,或者对于化合物XII当X是NH且R是H的时候,此时的R3不能为OH。
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摘要
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本发明公开了一种用于宿主,包括动物特别是人类体内治疗黄病毒(丙型肝炎病毒属、黄病毒属、鼠疫病毒)感染,包括BVDV和HCV;或者细胞异常性增生,包括恶性肿瘤使用的化合物、组合物以及治疗这些疾病的方法,该方法使用了通式通式(1)-(XX)的β-D或β-L型核苷,或者它们的药学可接受的盐或前药。
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国际公布
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WO2003/068162 英 2003.8.21
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