| 公开(公告)号 | CN1646535A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.27 |
| 申请(专利)号 | CN03808718.9 |
| 申请日期 | 2003.02.24 |
| 专利名称 | 吡咯并嘧啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D487/14 |
| 分类号 | C07D487/14;C07D487/04;C07D491/22;A61K31/551;A61P3/00;A61P3/04;A61P3/10;A61P9/10;A61P9/12;A61P15/00;A61P17/14;A61P25/00;A61P25/14;A61P25/16;A61P25/18;A61P25/24;A61P25/28;A61P29/00;A61P35/00;A61P37/02;A61P43/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.2.22 JP 46129/2002 |
| 申请(专利权)人 | 帝人株式会社 |
| 发明(设计)人 | 片冈健一郎;小杉知巳;石井敏弘;竹内隆博;堤贵春;中野明;山本阳儿;吉冈升 |
| 地址 | 日本大阪府大阪市 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/JP2003/001978 2003.2.24 |
| 进入国家日期 | 2004.10.18 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 徐雁漪 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 式(I)所示的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐，式(I)中，X为氧原子或硫原子；式(I)中，n为0、1或2；式(I)中，A为氮原子或CH；式(I)中，G0为取代或未取代的苯、呋喃、噻吩、吡咯、异噁唑、环戊烷或环己烷的二价基团，或-CR1R2-表示的二价基团，其中R1和R2可以相同或不同，为氢原子，具有1-4个碳的取代或未取代的脂族烃基；或NR10R20，其中R10和R20可以相同或不同，为氢原子，具有1-4个碳的取代或未取代的脂族烃基；或任选取代的基团，其中R1和R2与连接R1和R2的碳原子即-CR1R2-中的C结合在一起形成3-7元环，条件是R1和R2不同时为NR10R20；式(I)中，G1代表结合键即单键或G1所结合的A与R3按如下形式结合在一起的基团：A-C(＝O)-O-R3、A-C(＝O)-R3、A-C(＝O)-NR30-R3、A-C(＝S)-NR31-R3、A-C(＝O)-NR32-S(＝O)2-R3或A-S(＝O)2-R3，R30-R32各自独立地为氢原子或具有1-4个碳的取代或未取代的脂族烃基；式(I)中，R3为选自以下1)-5)的基团：1)单键，2)具有3-8个碳的取代或未取代的脂环烃基，取代基为一个或多个选自以下的取代基：氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、羟基、具有1-7个碳的任选取代的烷氧基、具有6-10个碳的芳氧基、具有7-9个碳的芳烷氧基、具有2-7个碳的酰氧基、氧代基、具有1-6个碳的烷基磺酰基氧基、具有2-7个碳的任选取代的酰基、羧基、具有2-7个碳的烷氧基羰基、氨基甲酰基、具有2-7个碳的任选取代的烷基氨基甲酰基、氨基、具有1-6个碳的任选取代的烷基氨基、具有2-7个碳的任选取代的酰氨基、具有2-8个碳的烷氧基羰基氨基、具有1-6个碳的烷基磺酰基氨基、氰基、硝基、具有1-6个碳的烷硫基、具有1-6个碳的烷基亚磺酰基、具有1-6个碳的烷基磺酰基、氨磺酰基、具有1-6个碳的烷基氨基磺酰基、磺基、具有3-6个碳的任选取代的脂环烃基和具有1-6个碳的任选取代的脂族烃基，3)具有6-14个碳的取代或未取代的芳族烃基，取代基为一个或多个选自以下的取代基：氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、羟基、具有1-7个碳的任选取代的烷氧基、具有6-10个碳的芳氧基、具有7-9个碳的芳烷氧基、具有2-7个碳的酰氧基、氧代基、具有1-6个碳的烷基磺酰基氧基、具有2-7个碳的任选取代的酰基、羧基、具有2-7个碳的烷氧基羰基、氨基甲酰基、具有2-7个碳的任选取代的烷基氨基甲酰基、氨基、具有1-6个碳的任选取代的烷基氨基、具有2-7个碳的任选取代的酰氨基、具有2-8个碳的烷氧基羰基氨基、具有1-6个碳的烷基磺酰基氨基、氰基、硝基、具有1-6个碳的烷硫基、具有1-6个碳的烷基亚磺酰基、具有1-6个碳的烷基磺酰基、氨磺酰基、具有1-6个碳的烷基氨基磺酰基、磺基、具有3-6个碳的任选取代的脂环烃基和具有1-6个碳的任选取代的脂族烃基，4)环中含有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的取代或未取代的杂环基，取代基为一个或多个选自以下的取代基：氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、羟基、具有1-7个碳的任选取代的烷氧基、具有6-10个碳的芳氧基、具有7-9个碳的芳烷氧基、具有2-7个碳的酰氧基、氧代基、具有1-6个碳的烷基磺酰基氧基、具有2-7个碳的任选取代的酰基、羧基、具有2-7个碳的烷氧基羰基、氨基甲酰基、具有2-7个碳的任选取代的烷基氨基甲酰基、氨基、具有1-6个碳的任选取代的烷基氨基、具有2-7个碳的任选取代的酰氨基、具有2-8个碳的烷氧基羰基氨基、具有1-6个碳的烷基磺酰基氨基、氰基、硝基、具有1-6个碳的烷硫基、具有1-6个碳的烷基亚磺酰基、具有1-6个碳的烷基磺酰基、氨磺酰基、具有1-6个碳的烷基氨基磺酰基、磺基、具有3-6个碳的任选取代的脂环烃基和具有1-6个碳的任选取代的脂族烃基，5)具有1-10个碳的取代或未取代的脂族烃基，取代基为一个或多个选自以下的取代基：氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、羟基、具有1-7个碳的任选取代的烷氧基、具有7-10个碳的任选取代的苯基烷氧基、具有1-4个碳的被任选取代的环中含有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子的杂环基取代的烷氧基、具有6-10个碳的芳氧基、具有2-7个碳的酰氧基、氧代基、具有1-6个碳的烷基磺酰基氧基、具有2-7个碳的任选取代的酰基、羧基、具有2-7个碳的烷氧基羰基、氨基甲酰基、具有2-7个碳的任选取代的烷基氨基甲酰基、氨基、具有1-6个碳的任选取代的烷基氨基、具有2-7个碳的任选取代的酰氨基、具有2-8个碳的烷氧基羰基氨基、具有1-6个碳的烷基磺酰基氨基、氰基、硝基、具有1-6个碳的烷硫基、具有1-6个碳的烷基亚磺酰基、具有1-6个碳的烷基磺酰基、氨磺酰基、具有1-6个碳的烷基氨基磺酰基、磺基、具有3-6个碳的任选取代的脂环烃基、具有6-14个碳的任选取代的芳族烃基和任选取代的杂环基，所述杂环基的环中含有1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的原子；式(I)中，R4为选自以下1)-4)的基团：1)单键，2)具有3-8个碳的取代或未取代的脂环烃基，取代基为一个或多个选自以下的取代基：氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、羟基、具有1-7个碳的任选取代的烷氧基、具有6-10个碳的芳氧基、具有7-9个碳的芳烷氧基、具有2-7个碳的酰氧基、氧代基、具 |
| 摘要 | 式(I)所示的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或所述衍生物的药学上可接受的盐。所述衍生物或盐可用作GSK-3抑制剂。 |
| 国际公布 | WO2003/070730 日 2003.8.28 |
