公开(公告)号
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CN1646526A
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公开(公告)日
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2005.07.27
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申请(专利)号
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CN03807639.X
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申请日期
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2003.03.31
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专利名称
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作为CCR5调节剂的托烷衍生物
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主分类号
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C07D451/04
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分类号
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C07D451/04;A61K31/46;A61P29/00
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分案原申请号
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优先权
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2002.4.8 GB 0208071.1;2003.1.23 GB 0301575.7
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申请(专利权)人
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美国辉瑞有限公司
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发明(设计)人
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帕特里夏·A·巴斯福德;彼得·T·斯蒂芬森;斯蒂芬·C·J·泰勒;安东尼·伍德
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地址
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美国纽约州
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颁证日
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国际申请
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PCT/IB2003/001220 2003.3.31
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进入国家日期
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2004.09.30
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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张平元;赵仁临
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国省代码
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美国;US
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主权项
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式(I)的化合物或其可药用盐、溶剂化物或衍生物,其中:X和Y选自CH2和NR4,并使得X和Y中的一个为CH2,另一个为NR4;R1和R4独立地为R5、COR5、CO2R5、CONR6R7、SO2R5或(C1-6亚烷基)苯基,其中苯基被0至3个选自C1-6烷基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基、卤素、CF3、OH、CN、NR6R7、COR7、CO2R7或CONR6R7的原子或基团取代;R2为被0至3个选自C1-6烷基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基、卤素、CF3、OH、CN、NR6R7、CO2R7或CONR6R7的原子或基团取代的苯基;R3为被0至3个氟原子取代的C1-4烷基;R5为C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基、5或6元芳族杂环或4至7元饱和杂环;其中所述烷基、烯基、炔基和环烷基被0至3个选自氧、卤素、CF3、OR7、CN、NR6R7、COR7、CO2R7或CONR6R7的原子或基团取代;其中所述杂环包含1至3个选自N、O或S的杂原子;和其中所述杂环被0至3个选自C1-6烷基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基、卤素、CF3、OH、CN、NR6R7、COR7、CO2R7或CONR6R7的原子或基团取代;R6为H或R5;R7为H或C1-6烷基;或当R6和R7都连接到同一N原子时,NR6R7还代表5至7元的、饱和的、部分未饱和的或芳族的杂环,所述杂环包含0至2个选自O、N或S的其它杂原子。
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摘要
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本发明提供具有式(I)的化合物,其中X、Y、R1、R2和R3如本文中定义。本发明的化合物为趋化因子CCR5受体活性的调节剂,尤其是拮抗剂。CCR5受体调节剂可用于治疗各种炎症和病症,并用于治疗由HIV和遗传上相关的逆转录病毒引起的感染。
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国际公布
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WO2003/084954 英 2003.10.16
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