公开(公告)号
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CN1646556A
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公开(公告)日
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2005.07.27
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申请(专利)号
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CN03807972.0
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申请日期
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2003.04.04
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专利名称
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支链多胺甾体衍生物
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主分类号
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C07J41/00
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分类号
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C07J41/00;A61K31/57;A61P31/04
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分案原申请号
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优先权
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2002.4.5 US 60/369,864
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申请(专利权)人
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利奥制药有限公司
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发明(设计)人
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T·迪沃德
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地址
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丹麦巴勒鲁普
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颁证日
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国际申请
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PCT/DK2003/000220 2003.4.4
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进入国家日期
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2004.10.08
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;林柏楠
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国省代码
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丹麦;DK
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主权项
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式I化合物,其中:稠合环A、B、C和D独立地是饱和的或者全部或部分不饱和的;C-17和C-20之间的键以实线和点线表示,表明所述键可以是单键或双键;其中R1是氢、卤素、亲脂基、-(Z)n-(NR-Z)p-N(R)2或C(O)-(Z)n-(NR-Z)p-N(R)2,其中n是0或1且p是1至5的整数;每个Z独立地表示直链或支链烃二基,任选被C1-6烷基、C1-6链烯基、C1-6炔基、羟基、烷氧基、氨基、C1-6氨基烷氧基、C1-6氨基烷基、C1-6氨基烷基氨基羰基、C1-6烷基C3-8环烷基或C1-6烷基杂芳基取代;每个R独立地表示氢或C1-6烷基、C1-6氨基烷基、C1-6氨基烷氧基或C1-6氨基烷基氨基羰基,均任选被烷基或C1-6氨基烷基取代;条件是:至少一个Z被C1-6烷基、C1-6链烯基、C1-6炔基、羟基、烷氧基、C1-6氨基烷氧基、C1-6氨基烷基、C1-6氨基烷基氨基羰基、C1-6烷基C3-8环烷基或C1-6烷基杂芳基取代,或者至少一个R不同于氢;R2表示卤素、C1-4烷基,任选被COOH取代;C1-4烷氧基、-COOH、-(Z)n-(NR-Z)p-N(R)2或C(O)-(Z)n-(NR-Z)p-N(R)2;R3表示氢、卤素或O-R19,其中R19表示氢、-SO3、C1-6烷基、C1-6酰基或-(Z)n-(NR-Z)p-N(R)2;R4、R7、R8、R10、R11、R12、R13、R16和R17各自独立地表示氢、卤素、羟基、-OSO3、-O-酰基、-(Z)n-(NR-Z)p-N(R)2或C(O)-(Z)n-(NR-Z)p-N(R)2;R5、R6、R9、R14、R15和R18各自独立地表示氢或甲基,或者当稠环A、B、C和D之一不饱和时各自独立地不存在,以便满足该位置碳原子的化合价;条件是:R1、R2、R4、R7、R8、R10、R11、R12、R13、R16和R17中至少一个且不超过三个是-(Z)n-(NR-Z)p-N(R)2或C(O)-(Z)n-(NR-Z)p-N(R)2;和其药学上可接受的盐或酯。
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摘要
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本发明提供式(I)的包含与支链多胺偶联的甾体骨架的新化合物,这种化合物显示抗微生物活性并可用于治疗和预防感染、特别是细菌感染。
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国际公布
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WO2003/087121 英 2003.10.23
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