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支链多胺甾体衍生物

医药数据库中心 药学论坛 利奥制药有限公司/T·迪沃德
公开(公告)号 CN1646556A  
公开(公告)日 2005.07.27  
申请(专利)号 CN03807972.0  
申请日期 2003.04.04  
专利名称 支链多胺甾体衍生物  
主分类号 C07J41/00  
分类号 C07J41/00;A61K31/57;A61P31/04  
分案原申请号  
优先权 2002.4.5 US 60/369,864  
申请(专利权)人 利奥制药有限公司  
发明(设计)人 T·迪沃德  
地址 丹麦巴勒鲁普  
颁证日  
国际申请 PCT/DK2003/000220 2003.4.4  
进入国家日期 2004.10.08  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;林柏楠  
国省代码 丹麦;DK  
主权项 式I化合物,其中:稠合环A、B、C和D独立地是饱和的或者全部或部分不饱和的;C-17和C-20之间的键以实线和点线表示,表明所述键可以是单键或双键;其中R1是氢、卤素、亲脂基、-(Z)n-(NR-Z)p-N(R)2或C(O)-(Z)n-(NR-Z)p-N(R)2,其中n是0或1且p是1至5的整数;每个Z独立地表示直链或支链烃二基,任选被C1-6烷基、C1-6链烯基、C1-6炔基、羟基、烷氧基、氨基、C1-6氨基烷氧基、C1-6氨基烷基、C1-6氨基烷基氨基羰基、C1-6烷基C3-8环烷基或C1-6烷基杂芳基取代;每个R独立地表示氢或C1-6烷基、C1-6氨基烷基、C1-6氨基烷氧基或C1-6氨基烷基氨基羰基,均任选被烷基或C1-6氨基烷基取代;条件是:至少一个Z被C1-6烷基、C1-6链烯基、C1-6炔基、羟基、烷氧基、C1-6氨基烷氧基、C1-6氨基烷基、C1-6氨基烷基氨基羰基、C1-6烷基C3-8环烷基或C1-6烷基杂芳基取代,或者至少一个R不同于氢;R2表示卤素、C1-4烷基,任选被COOH取代;C1-4烷氧基、-COOH、-(Z)n-(NR-Z)p-N(R)2或C(O)-(Z)n-(NR-Z)p-N(R)2;R3表示氢、卤素或O-R19,其中R19表示氢、-SO3、C1-6烷基、C1-6酰基或-(Z)n-(NR-Z)p-N(R)2;R4、R7、R8、R10、R11、R12、R13、R16和R17各自独立地表示氢、卤素、羟基、-OSO3、-O-酰基、-(Z)n-(NR-Z)p-N(R)2或C(O)-(Z)n-(NR-Z)p-N(R)2;R5、R6、R9、R14、R15和R18各自独立地表示氢或甲基,或者当稠环A、B、C和D之一不饱和时各自独立地不存在,以便满足该位置碳原子的化合价;条件是:R1、R2、R4、R7、R8、R10、R11、R12、R13、R16和R17中至少一个且不超过三个是-(Z)n-(NR-Z)p-N(R)2或C(O)-(Z)n-(NR-Z)p-N(R)2;和其药学上可接受的盐或酯。  
摘要 本发明提供式(I)的包含与支链多胺偶联的甾体骨架的新化合物,这种化合物显示抗微生物活性并可用于治疗和预防感染、特别是细菌感染。  
国际公布 WO2003/087121 英 2003.10.23  
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