公开(公告)号
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CN1646480A
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公开(公告)日
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2005.07.27
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申请(专利)号
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CN03808343.4
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申请日期
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2003.04.14
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专利名称
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羟基苯基衍生物,制备其的方法和它们的药物组合物
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主分类号
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C07C233/51
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分类号
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C07C233/51
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分案原申请号
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优先权
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2002.4.15 KR 10-2002-0020481
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申请(专利权)人
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财团法人牧岩生命工学研究所
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发明(设计)人
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元钟和;李键炯;朴是衡;金成柱;尹秀映;姜美爱;许允卿;尹只熙;尹荣大;朴斗鸿;吴载泽
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地址
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韩国京畿道
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颁证日
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国际申请
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PCT/KR2003/000751 2003.4.14
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进入国家日期
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2004.10.13
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专利代理机构
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中科专利商标代理有限责任公司
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代理人
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王旭
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国省代码
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韩国;KR
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主权项
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式1的衍生物或其药用盐式1其中,R1,R2,R3,R4和R5都彼此独立,且它们中的至少一个为羟基,其它的选自氢;卤原子;C1-C3烷氧基;醛;羧基;氨基;三氟甲基;和硝基;R6,R7,R8,R9和R10也都彼此独立,且它们中的至少一个为羟基,其它的选自氢;卤原子;C1-C3烷氧基;醛;羧基;氨基;三氟甲基;和硝基;X1为O;S;-NH;-N(CH3)-;-N(CH2CH3)-;或-NHNH-;X2为-CH2-;-C(=O)-;-C(=S)-;或-C(=O)-NH-;X3选自和-(CH2)m-;其中A1为氢;C1-C4直链或支链烷基;硫醇;苯基;氰基;或C1-C3烷氧基羰基,A2为氢;或C1-C4直链或支链烷基,n为0,1或2,m为0,1或2;Y1选自氢;-CH2-;-C(=O)-;-C(=S)-;C1-C4直链或支链烷基或胺,其被芳基取代;和Y2不存在或为-NZ11Z12;-O-Z2;或-S-Z2;其中Z11和Z12彼此独立,且可以是氢;任选地被叔丁氧基羰基取代的胺;C1-C12直链或支链烷基;芳基;环烷基;或杂烷基;Z2为氢;C1-C12直链或支链烷基;芳基;环烷基;或杂烷基;B为氢或烷基;*表示手性碳。
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摘要
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本发明涉及羟基苯基衍生物,制备其的方法和它们的药物组合物,更具体地,本发明的化合物通过抑制T淋巴细胞(lck)的src同源区2(SH2)区,而特异性抑制T淋巴细胞激活,从而能够用于治疗、预防和/或诊断移植排斥、自体免疫疾病、炎性疾病等。
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国际公布
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WO2003/089405 英 2003.10.30
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