| 公开(公告)号 | CN1646502A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.27 |
| 申请(专利)号 | CN03809104.6 |
| 申请日期 | 2003.04.22 |
| 专利名称 | 用作速激肽受体拮抗剂的三唑衍生物 |
| 主分类号 | C07D249/06 |
| 分类号 | C07D249/06;C07D401/04;C07D401/14;C07D403/04;C07D403/14;C07D413/04;C07D413/14;C07D417/14;C07D487/04;C07D498/04;A61K31/4192;A61K31/4196;A61K31/422;A61K31/427;A61K31/4439;A61K31/497;A61K31/4985;A61K31/501;A61K31/5025;A61K31/505;A61K31/5377;A61K31/541;A61P25/ |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.4.26 US 60/376,121 |
| 申请(专利权)人 | 伊莱利利公司 |
| 发明(设计)人 | A·K·阿梅加兹;K·M·加迪尼尔;E·J·赫姆布雷;J·E·洪;L·N·荣黑姆;B·S·米尔;D·M·雷米克;M·A·罗伯逊;K·A·萨文 |
| 地址 | 美国印第安纳州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/010681 2003.4.22 |
| 进入国家日期 | 2004.10.22 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物或其可药用盐：其中：D为C1-C3亚烷基；R1为苯基，其任选被1-3个独立选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、氰基、二氟甲基、三氟甲基和三氟甲氧基的取代基所取代；R4为选自以下的基团：和其中-A1-A2-A3-A4-，和它们所连接的原子一起形成芳香性的碳环或杂环，其中A1、A2、A3和A4各自独立地为-CR8-或氮，其中A1、A2、A3和A4中至少一个必须是-CR8-；-G1-G2-G3，和它们所连接的原子一起形成芳香性的杂环，其中G1、G2和G3各自独立地为-CR8-、氮、氧、或硫，其中G1、G2和G3中只能有一个可以是氧或硫；-G4-G5-G6-，和它们所连接的原子一起形成芳香性的杂环，其中G4、G5和G6各自独立地为-CR8-或氮；各R8独立地选自氢、卤素、C1-C4烷基、取代的C1-C4烷基、C3-C6环烷基、-NR12R13、三氟甲基和三氟甲氧基；R12和R13各自独立地为氢，C1-C4烷基，或-C(O)-CH3，或R12和R13与它们所连接的氮一起形成4-7元环；Q1，Q2，Q5和Q6各自独立地为-CH-或氮；Q3和Q4各自独立地为氧或氮，其中Q3和Q4中至少一个必须是氮；R6为C1-C4烷基，C3-C6环烷基，苯基，或吡啶基，该苯基或吡啶基任选被1-3个独立选自卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、吗啉代和-NR14R15的取代基所取代；R14和R15各自独立地为氢或C1-C4烷基，或R14和R15与它们所连接的氮一起形成4-7元环；X为价键，C1-C3亚烷基，-CH(OH)-，-C(O)-，-O-，-S(O)p-或-C＝N-OR9-；p为0，1或2；R9为氢，C1-C4烷基，或苄基；Y为价键，C1-C3亚烷基，或-C(O)-；n为0，1或2；各R7独立地为C1-C4烷基；R5为氢，卤素，三氟甲基，C1-C4烷基，C3-C6环烷基，呋喃基，噻吩基，吡咯基，咪唑基，-NR16R17，吡啶氧基，苯基，苯氧基，苯硫基，苯氨基，其中所述苯基、苯氧基、苯硫基或苯氨基可任选在苯环上被1或2个独立选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、和-S(O)q(C1-C4烷基)的取代基取代，或为选自以下的基团：和其中W为价键，-CH2-，-O-，-NR11-或-S(O)q-；q为0，1或2；R11选自氢，C1-C4烷基，乙酰基，苯基，苄基和-S(O)2CH3；Z1，Z2，和Z3各自独立地为-CH-或氮；R16和R17各自独立地为氢或C1-C4烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物或其可药用盐，其药物组合物，和其作为速激肽受体NK-1亚型抑制剂的用途，以及其制备方法和所用的中间体。在式(I)中，D为C1-C3亚烷基；R1为苯基，其任选被1-3个独立选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、氰基、二氟甲基、三氟甲基和三氟甲氧基的取代基取代；R4为选自以下的基团：(IA)、(IB)、(IC)、(ID)、(IE)、(IF)、(IG)、(IH)。 |
| 国际公布 | WO2003/091226 英 2003.11.6 |
