| 公开(公告)号 | CN1646530A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.27 |
| 申请(专利)号 | CN03808669.7 |
| 申请日期 | 2003.04.22 |
| 专利名称 | 亚硝基化咪唑吡啶 |
| 主分类号 | C07D471/14 |
| 分类号 | C07D471/14;C07D491/14;A61K31/436;A61K31/437;A61P1/00;//(C07D471/14,235∶00,221∶00,221∶00)(C07D491/14,311∶00,235∶00,221∶00) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.4.24 EP 02009104.7 |
| 申请(专利权)人 | 艾塔那法玛公司 |
| 发明(设计)人 | 维尔姆·布尔;约尔格·森-比尔芬格;彼得·扬·齐默尔曼;斯特凡·波斯蒂尔斯;吉多·哈瑙尔;沃尔夫冈·克罗默;沃尔夫冈-亚历山大·西蒙 |
| 地址 | 德国康斯坦茨州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/004134 2003.4.22 |
| 进入国家日期 | 2004.10.18 |
| 专利代理机构 | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王允方;刘国伟 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 一种具有式(1)的化合物其中R1为氢、1-4C-烷基、3-7C-环烷基、3-7C-环烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基、2-4C-烯基、2-4C-炔基、氟-1-4C-烷基或羟基-1-4C-烷基，R2为氢、1-4C-烷基、芳基、3-7C-环烷基、3-7C-环烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基、羟基-1-4C-烷基、卤素、2-4C-烯基、2-4C-炔基、氟-1-4C-烷基、氰基甲基或R21，其中R21为-CH2-O-C(O)-CH2-(CH2)x-NOy或-CH2-O-C2H4-(CH2)x-NOy，其中x为2到6的整数且y为1到3的整数，R3a为氢、卤素、氟-1-4C-烷基、1-4C-烷基、2-4C-烯基、2-4C-炔基、羧基、-CO-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或-CO-NR31R32基团，R3b为氢、卤素、氟-1-4C-烷基、1-4C-烷基、2-4C-烯基、2-4C-炔基、羧基、-CO-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或-CO-NR31R32基团，其中R31为氢、1-7C-烷基、羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基且R32为氢、1-7C-烷基、羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，或其中R31与R32一起，包括两者共同键结的氮原子，为N-吡咯烷基、N-六氢吡啶基或吗啉基，取代基R4a和R4b中的一个为氢、1-7C-烷基、2-7C-烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基且另一个为羟基、1-4C-烷氧基、经氧取代的1-4C-烷氧基、3-7C-环烷氧基、3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、3-7C-环烷氧基-1-4C-烷氧基、3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基、全部或主要经卤素取代的1-4C-烷氧基、R41基团或R42基团，或其中R4a与R4b一起为O(氧)或为1-7C-亚烷基，其中R41为在生理条件下形成羟基的基团，且其中R42为-O-(CH2)m-S(O)n-R6、-S(O)n-(CH2)m-OH、-S(O)n-(CH2)m-O-R6、-S(O)n-(CH2)m-S(O)p-R6、-O-Alk1-S(O)n-R6、-S(O)n-R6、-S(O)n-Alk1-OH、-S(O)n-Alk1-O-R6或-S(O)n-Alk1-S(O)p-R6，其中R6为1-7C-烷基、卤基-1-4C-烷基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、羧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基-1-4C-烷基或二-1-4C-烷基胺基-1-4C-烷基、Ar或Ar-1-4C-烷基，其中Ar为苯基或具有一个、两个或三个相同或不同取代基的经取代的苯基，该等取代基是选自由下列各基团组成的群组：1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰基、1-4C-烷氧基羰基、卤素、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、胺基、1-4C-烷氧基羰基胺基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基胺基和硝基，Alk1为经1-4C-烷基、羟基、氧、羧基、卤素、胺基、1-4C-烷氧基羰基胺基或苯基取代的2-7C-伸烷基或3-4C-伸烯基，m为2到7的整数，n为数字0、1或2且p为数字0、1或2，取代基R5a和R5b中的一个为氢、1-7C-烷基、2-7C-烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基且另一个为氢、羟基、1-4C-烷氧基、经氧取代的1-4C-烷氧基、3-7C-环烷氧基、3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、3-7C-环烷氧基-1-4C-烷氧基、3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基、全部或主要经卤素取代的1-4C-烷氧基、R51基团、R52基团或R53基团，或其中R5a与R5b一起为O(氧)或为1-7C-烷叉，其中R51为在生理条件下形成羟基的基团，R52为-O-(CH2)q-S(O)r-R7、-S(O)r-(CH2)q-OH、-S(O)r-(CH2)q-O-R7、-S(O)r-(CH2)q-S(O)t-R7、-O-Alk2-S(O)r-R7、-S(O)r-R7、-S(O)r-Alk2-OH、-S(O)r-Alk2-O-R7或-S(O)r-Alk2-S(O)t-R7，其中R7为1-7C-烷基、卤基-1-4C-烷基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、羧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基-1-4C-烷基或二-1-4C-烷基胺基-1-4C-烷基、Ar或Ar-1-4C-烷基，其中Ar为苯基或具有一个、两个或三个相同或不同取代基的经取代的苯基，该等取代基是选自由下列各基团组成的群组：1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰基、1-4C-烷氧基羰基、卤素、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、胺基、1-4C-烷氧基羰基胺基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基胺基和硝基，Alk2为经1-4C-烷基、羟基、氧、羧基、卤素、胺基、1-4C-烷氧基羰基胺基或苯基取代的2-7C-伸烷基或3-4C-伸烯基，q为2到7的整数，r为数字0、1或2且t为数字0、1或2，且其中R53为-O-C(O)-CH2-(CH2)x-NOy、-O-C(O)-O-(CH2)x-NOy、-O-C(O)-C6H4-CH2-NOy或-O-C2H4-(CH2)x-NOy，其中x为2到6的整数且y为1到3的整数，或其中一方面取代基R4a和R4b中的一个及另一方面取代基R5a和R5b中的一个在每一情况下为氢、1-7C-烷基、2-7C-烯基、苯基或苯基-1-4C-烷基，且其它取代基在每一情况下一起形成1-4C-伸烷基二氧基，若需要，该基团是全部或部分经卤素取代，Arom为经R8、R9、R10和R11取代的单环或双环芳香族基团，其是选自由下列各基团组成的群组：苯基、萘基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、1，2，3-三唑基、吲哚基、苯并咪唑基、呋喃基(furanyl，fury |
| 摘要 | 本发明是关于一种特定式(1)的经亚硝基化的咪唑吡啶，其中该等取代基和符号具有说明书中所指示的意义。该等化合物具有胃分泌抑制、消炎和抗菌特性。 |
| 国际公布 | WO2003/091253 英 2003.11.6 |
