一种合成β－氟胺化合物的方法
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公开(公告)号
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CN1212307C
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公开(公告)日
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2005.07.27
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申请(专利)号
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CN03141761.2
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申请日期
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2003.07.23
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专利名称
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一种合成β－氟胺化合物的方法
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主分类号
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C07C209/68
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分类号
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C07C209/68;C07C209/00;C07B37/00;C07B39/00
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国科学院上海有机化学研究所
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发明(设计)人
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侯雪龙;范仁华;戴立信
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地址
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200032 上海市徐汇区枫林路354号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海智信专利代理有限公司
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代理人
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肖剑南
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一种合成β-氟胺化合物的方法，其特征是以氮杂环丙烷为原料，以季铵盐为催化剂，与氟化物MFn或其水合物反应制得，可用下式表示：氮杂环丙烷的结构式为开环试剂为MFn，其中M任意选自Li、Na、K、Cs，、Ba或Ca，n＝1或2；季铵盐为R8R9R10R11NX，其中R8R9R10R11为烷基或R6取代的芳基，烷基为C1-C24的链烷基或环烷基；X任意选自HSO4、NO3、SO4、CO3或F；其中：R1，R2，R3，R4任意选自H、F、Cl、Br、I、C1-C16的烃氧基、C1-C16的烷基、烯基、炔基、环烷基、苄基、R6取代的芳基；所述的R6取代的芳基其中R6任意选自H、F、Cl、Br、I、C1-C18的烷基、烃氧基、苯基、硝基、酯基、酰基或或C12-C48的稠芳烃；或者R1，R2相连成为四到八元环，或者R3，R4相连成为四到八元环；环上无取代基或取代基为二甲叉基亚乙基；R5任意选自H、R6取代的芳基磺酰基、苄基、酰基R7CO或R6取代的芳基；R7任意选自C1-C18的烷基、叔丁基氧基或R6取代的芳基。
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摘要
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本发明提供了一种有效的由氮杂环丙烷和氟化物的反应合成制备多种β-氟胺化合物的方法。与现有方法相比，该方法可适用于多种不同类型的氮杂环丙烷化合物，并具有所使用的氟化试剂毒性低，对玻璃仪器的腐蚀性弱，反应条件温和，操作简便的优点。另外，反应中无需加入任何金属盐类化合物，从而有利于药物的生产和处理。且反应的产率也较好(一般为60％-98％)。
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国际公布
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