| 公开(公告)号 | CN1211384C |
| 公开(公告)日 | 2005.07.20 |
| 申请(专利)号 | CN98806846.X |
| 申请日期 | 1998.07.08 |
| 专利名称 | 噻二唑基和噁二唑基苯基噁唑烷酮抗菌剂 |
| 主分类号 | C07D417/10 |
| 分类号 | C07D417/10;C07D413/10;A61K31/42 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1997.7.11 US 60/052,907;1997.11.7 US 60/064,746 |
| 申请(专利权)人 | 法玛西雅厄普约翰美国公司 |
| 发明(设计)人 | L·M·托马斯克;R·C·盖得伍德;;D·J·安德森 |
| 地址 | 美国密执安州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US1998/013437 1998.7.8 |
| 进入国家日期 | 2000.01.03 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 陈文平 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物或其可药用盐：其中R1是(a)-COR3，(b)-COCH2Cl，(c)-COCHCl2，(d)-COCH2F，(e)-COCHF2，(f)-CO2CH3，(g)-SO2CH3，(h)-COCH2OH，(i)-CSR3，(j)-CSNH2，或(k)-CSNHCH3；其中X1和X2彼此独立地是(a)H，(b)F，或(c)Cl；其中Q是(a)1，3，4-噻二唑-2-基：(b)1，2，4-噻二唑-3-基：(c)1，2，4-噻二唑-5-基：(d)1，2，5-噻二唑-3-基：(e)1，2，3-噻二唑-4-基：(f)1，2，3-噻二唑-5-基：(g)1，3，4-噁二唑-2-基：(h)1，2，4-噁二唑-3-基：或(i)1，2，4-噁二唑-5-基：其中R2是(a)R3-(b)R4CO2(CH2)n-，(c)NC(CH2)n-，(d)R3OCO(CH2)n-，(e)R3R5NCO(CH2)n-，(f)R3R5N(CH2)n-，(g)R4CONR5(CH2)n-，(h)CF3(CH2)n-，(i)CF2H(CH2)n-，(j)R4CO(CH2)n-，(k)F(CH2)n-，(l)Cl(CH2)n-，(m)Br(CH2)n-，(n)R3O(CH2)n-，(o)R3S(CH2)n-，(p)R3SO(CH2)n-，(q)R3SO2(CH2)n-，(r)R3SO2NR5(CH2)n-，(s)R3R4C(OH)(CH2)n-，(t)R3R4C(NHR5)(CH2)n-，(u)HO2C(CH2)n-，(v)O2N(CH2)n-，(w)C2-C6链烯基(x)C2-C6链炔基(y)-CCl3，(z)R3ON＝CR3(CH2)n-，(aa)NCNR5(CH2)n-，(bb)R3ONR5(CH2)n-，或(cc)R3OC(O)NR5(CH2)n-；其中n是0、1、2、3、4或5；其中p是1、2或3；其中R3是(a)H，(b)C1-C5烷基，或(c)环丙基-；其中R4是(a)H，(b)C1-C5烷基-，(c)环丙基-，(d)R3O(CH2)p-，或(e)R3CO2(CH2)p-；其中R5是(a)H，或(b)C1-C3烷基；条件是：X1和X2中至少有一个是F或Cl。 |
| 摘要 | 本发明公开了式I的噻二唑基和噁二唑基苯基噁唑烷酮化合物，其中Q是噻二唑基或噁二唑基；其中X1和X2彼此独立地是氢、氟或氯；其中R1是，例如-COCH3或-COCH2CH3。这些化合物是有用的抗菌剂，对多种人和兽的病原体、包括革兰氏阳性和革兰氏阴性的需氧菌有效。 |
| 国际公布 | WO1999/002525 英 1999.1.21 |
