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具有联苯基磺酰基取代基的咪唑衍生物、其制备方法及其作为药物或诊断剂的应用

医药数据库中心 药学论坛 阿文蒂斯药物德国有限公司/H-W·克里曼;H·J·兰格;;J-R·施沃克;S·派特里;A·威切特
公开(公告)号 CN1211370C  
公开(公告)日 2005.07.20  
申请(专利)号 CN99808741.6  
申请日期 1999.07.10  
专利名称 具有联苯基磺酰基取代基的咪唑衍生物、其制备方法及其作为药物或诊断剂的应用  
主分类号 C07D233/70  
分类号 C07D233/70;C07D233/88;C07D233/90;C07D233/91;A61K31/4164  
分案原申请号  
优先权 1998.7.18 DE 19832428.6  
申请(专利权)人 阿文蒂斯药物德国有限公司  
发明(设计)人 H-W·克里曼;H·J·兰格;;J-R·施沃克;S·派特里;A·威切特  
地址 德国法兰克福  
颁证日  
国际申请 PCT/EP1999/004887 1999.7.10  
进入国家日期 2001.01.17  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 刘明海  
国省代码 德国;DE  
主权项 式I化合物或其生理耐受的盐其中各符号具有以下含义:R1是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基、其中d是0、1或2的具有3、4、5、6或7个碳原子的-CdH2d-环烷基或-CaH2a-苯基,其中苯基部分是未取代的或者被1、2或3个相同或不同的选自F、Cl、Br、I、CF3、甲基、甲氧基、羟基或NR(8)R(9)的基团取代;R(8)和R(9)彼此独立地为氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基;a是0、1或2;R2是O-(具有2、3或4个碳原子的亚烷基)-O-R(17)或NR(50)R(51);R(17)是氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基;R(50)和R(51)彼此独立地为-(具有2、3或4个碳原子的亚烷基)-O-R(52);R(52)是氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基;R3是氢、-CN或CO-R(6);R(6)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或OR(30);R(30)是氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基;R4是氢、Cl、F、Br、I、SOp-R(16)或O-CH2-CH2-O-R(33);p是0、1或2;R(16)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或苯基,该苯基是未取代的或者被1、2或3个相同或不同的选自F、Cl、Br、I、CF3、甲基、甲氧基、羟基或NR(26)R(27)的基团取代;R(26)和R(27)彼此独立地为氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基;R(33)是甲基或乙基;R5是氢。  
摘要 本发明涉及式I化合物,其中各符号如说明书中所定义。本发明的化合物具有显著的抗心率失常性质,并包括心保护化合物。它们可以预防性地抑制或大大降低局部缺血损伤发生的病理生理学过程,尤其是局部缺血所引起心律失常的发生。所述化合物还对细胞增殖具有很强的抑制作用。  
国际公布 WO2000/003996 德 2000.1.27  
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