公开(公告)号
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CN1211086C
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公开(公告)日
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2005.07.20
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申请(专利)号
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CN99810835.9
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申请日期
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1999.09.09
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专利名称
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雷诺嗪持续释放制剂
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主分类号
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A61K31/495
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分类号
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A61K31/495;A61K9/20
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分案原申请号
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优先权
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1998.9.10 US 60/099,804;1999.5.27 US 09/321,522
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申请(专利权)人
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CV治疗公司;新德克(美国)有限责任合伙公司
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发明(设计)人
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安德鲁·A·沃尔夫;费奥娜·贝克;;约翰·朗戈里杰
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地址
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美国加利福尼亚
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颁证日
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国际申请
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PCT/US1999/020967 1999.9.9
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进入国家日期
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2001.03.12
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专利代理机构
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隆天国际知识产权代理有限公司
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代理人
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杨淑媛;郑霞
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种口服雷诺嗪持续释放制剂,其特征在于,该制剂包括至少50wt%雷诺嗪游离碱、1-35wt%的至少一种pH依赖性粘合剂和0.5-5wt%的一种或多种pH非依赖性粘合剂,其中当该制剂用于具有胃的pH的含水环境时,该pH依赖性粘合剂抑制雷诺嗪从持续释放制剂中释放,并且可促进pH大于4.5的水溶液中的治疗量雷诺嗪的释放,所述制剂在24小时内给药,在患者体内雷诺嗪的血浆浓度至少24小时保持为550至7500ng碱/ml。
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摘要
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一种雷诺嗪持续释放制剂,它包含雷诺嗪的紧密混合物和一种部分中和形成一种极难溶于pH小于4.5的含水介质而溶于pH大于4.5的含水介质的膜的pH依赖性粘合剂。该制剂适于每天给予雷诺嗪两次、以用于控制雷诺嗪的溶解速率,从而使人血浆雷诺嗪水平维持在550-7500ng碱/mL。
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国际公布
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WO2000/013686 英 2000.3.16
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