噻唑衍生物
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公开(公告)号
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CN1211375C
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公开(公告)日
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2005.07.20
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申请(专利)号
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CN99812426.5
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申请日期
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1999.10.15
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专利名称
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噻唑衍生物
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主分类号
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C07D277/48
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分类号
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C07D277/48;A61K31/427
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分案原申请号
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优先权
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1998.10.22 EP 98119985.4
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申请(专利权)人
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弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
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发明(设计)人
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L·阿里格;K·海勒皮尔特;T·维勒尔
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地址
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瑞士巴塞尔
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颁证日
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国际申请
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PCT/EP1999/007824 1999.10.15
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进入国家日期
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2001.04.20
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;刘金辉
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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式(I)化合物及其可药用盐和酯：其中R1是或或R2是R3是氢、烷基、环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、羧基、烷基-O-CO-或芳烷基-O-CO-；R4是氢、烷基、环烷基、芳基或杂芳基；R5和R6彼此独立地是氢、烷基、环烷基或杂芳基；R7和R8彼此独立地是氢、烷基、环烷基或杂芳基，或者R7和R8与它们所连接的氮原子合在一起形成可以带有一个或多个烷基取代基的5-8元杂环；R9是氢、烷基或环烷基；R10是氢、芳基、芳烷基、杂芳基、杂环基烷基、羧基烷基、烷基、环烷基、烷基-O-CO-、芳烷基-O-CO-、烷基-CO-、烷基磺酰基、芳基磺酰基或杂芳基磺酰基；A是氧、硫、-CH＝CH-或a至f是零或正整数，其中a是0至2；b是0至4；c和d是0或1，条件是c和d不同时为0；e是0至5，条件是当d是0时，e不为0，并且当A是-CH＝CH-时，e是0至3；f是0至3，条件是当A是氧、硫或时，f不是0。
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摘要
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本发明公开了式(I)化合物及其可药用盐和酯，其中R1、R2和R3具有权利要求1所给出的含义，该化合物可以抑制粘着蛋白与不同类型细胞表面的结合，因此可以影响细胞-细胞和细胞-基质相互作用。该化合物可以以药物制剂的形式用于控制或预防肿瘤、肿瘤转移、肿瘤生长、骨质疏松、佩吉特氏病、糖尿病性视网膜病、黄斑变性、血管介入术后的再狭窄、牛皮癣、关节炎、纤维变性、肾衰竭以及由病毒、细菌或真菌引起的感染。
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国际公布
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WO2000/024724 英 2000.5.4
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