| 公开(公告)号 | CN1211385C |
| 公开(公告)日 | 2005.07.20 |
| 申请(专利)号 | CN00816365.0 |
| 申请日期 | 2000.09.18 |
| 专利名称 | 双环咪唑-5-基胺衍生物 |
| 主分类号 | C07D487/04 |
| 分类号 | C07D487/04;C07D513/04;A61K31/41;A61P25/00;A61P43/00;//(C07D487/04,249:00,235:00)(C07D487/04,235:00,231:00)(C07D513/04,285:00,235:00)(C07D513/04,277:00,235:00) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.10.8 DE 19948436.8;1999.10.8 DE 19948434.1 |
| 申请(专利权)人 | 格吕伦塔尔有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·格尔拉赫;C·毛尔 |
| 地址 | 德国阿兴 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2000/009097 2000.9.18 |
| 进入国家日期 | 2002.05.28 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 温宏艳;邰红 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 通式(I)的双环咪唑-5-基胺和其可药用盐，其中R1为C(CH3)3、(CH2)6CN、未被取代的或被甲基取代的苯基、C4-C8-环烷基、CH2CH2R，其中R＝4-吗啉基、1，1，3，3-四甲基丁基或CH2Ra，其中Ra为氢、支化的或未支化的C1-C8-烷基、苯基、CO(OR′)，其中R′＝支化的或未支化的C1-C8-烷基，R2为氢、CORb，其中Rb为氢、支化的或未支化的C1-C8-烷基、C3-C8环烷基、CH2CH2CO(OR′)，其中R′＝支化的或未支化的C1-C8-烷基、金刚烷基、未被取代的或被三氟甲基、氟、氯、溴、碘、乙酰基、甲氧基、甲基、叔丁基、氰基、硝基和/或三氟甲氧基取代的苯基、1-萘基、2-萘基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、噻唑基或糠酰基、CH2Rc，其中Rc为氢、支化的或未支化的C1-C8-烷基或未被取代的或被氟、氯、溴、甲基、三氟甲基、甲氧基、硝基、苯氧基、三氟甲氧基、叔丁基和/或乙烯基取代的苯基、CH2CH2Rd，其中Rd为未被取代的或被氟、氯、乙酰基、甲氧基、硝基、羧基或羟基取代的苯基、或CONHRe，其中Re为苯基，R3为支化的或未支化的C1-C8-烷基、C3-C8环烷基、未被取代的或被乙酰氧基、乙酰氨基、氟、氯、溴、甲基、三氟甲基、叔丁基、己基、甲氧基、羟基、苯氧基、1-吡咯烷基和/或4-氯苯氧基取代的苯基、未被取代的或被甲基、甲氧基和/或乙氧基取代的1-萘基、2-萘基、喹啉、蒽、菲、苯并噻吩、苯并糠基、未被取代的或被1-苯基磺酰基和/或甲基取代的吡咯、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、未被取代的或被乙酰氧基、甲基、硝基和/或硝基苯基取代的糠基或未被取代的或被溴、氯、甲基、乙基、硝基、苯乙基、甲硫基和/苯氧基取代的噻吩，X为CR5、N或S并且Y在X表示S的情况下为CR6或N并且在其它所有情况下表示N，R4、R5和R6各自相互独立为氢、支化的或未支化的C1-C8-烷基、氟、氯、溴、CF3、CN、NO2、NHRf，其中Rf为氢、支化的或未支化的C1-C8-烷基、或苯基、SRg，其中Rg为氢、支化的或未支化的C1-C8-烷基、苯基、吡啶、苄基或芴基、ORh，其中Rh为支化的或未支化的C1-C8-烷基、苯基或CO(OR′)，其中R′＝支化的或未支化的C1-C8-烷基、CO(OR′)或CH2CO(OR′)，其中R′在每一种情况下具有上述含义或在基团CH2CO(OR′)的情况下还表示氢、或苯基，除外的化合物是其中同时R1为C(CH3)3、R2为氢、R3为未取代的苯基、X为S和Y为N或CR6，其中R6＝氢或CH2-CO2-乙基，或同时R1为C(CH3)3、R2为氢、R3为未取代的苯基、Y为NH和X为N或CR5，其中R5＝CO2乙基。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的通式(I)的双环咪唑-5-基胺衍生物，其中X表示CR5、N或S，并且在X表示S的情况下，Y表示CR6或N，在其它所有情况下Y表示N。 |
| 国际公布 | WO2001/027118 德 2001.4.19 |
