| 公开(公告)号 | CN1642949A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.20 |
| 申请(专利)号 | CN03806789.7 |
| 申请日期 | 2003.01.21 |
| 专利名称 | 二环杂环取代苯基噁唑烷酮抗菌剂及相关组合物和方法 |
| 主分类号 | C07D413/10 |
| 分类号 | C07D413/10;C07D471/04;C07D487/04;A61K31/422;A61K31/437;A61K31/519;A61P31/04 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.1.28 US 10/058,841 |
| 申请(专利权)人 | 奥索-麦克尼尔药品公司 |
| 发明(设计)人 | S·D·佩吉特;D·J·赫拉斯塔 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/001673 2003.1.21 |
| 进入国家日期 | 2004.09.23 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物及其可药用盐和酯，式I其中：R选自OH、O-芳基、O-杂芳基、N3、OR′、OSO2R″、-NRR″″或其中：(i)R′为含6个之多碳原子的直链或支链酰基或苄基；(ii)R″为含5个之多碳原子的直链或支链烷基、苯基或甲苯基；以及(iii)R和R″″各自独立选自H、含3至6个碳原子的环烷基、苯基或叔丁氧基羰基、芴氧基羰基、苄氧基羰基、任意地被氰基或含4个之多碳原子的烷氧羰基取代的直链或支链烷基、-CO2-R1、-CO-R1、-CS-R1和-SO2-R4，其中R1选自H、含3至6个碳原子的环烷基、三氟甲基或苯基、苄基或含5个之多碳原子的酰基、含6个之多碳原子的直链或支链烷基，所述烷基任意地被下述基团取代：含5个之多碳原子的直链或支链烷氧羰基、OH、氰基、3个之多的卤原子和-NR5R6，其中R5和R6相同或不同，选自H、苯基或含4个之多碳原子的直链或支链烷基；R4选自含4个之多碳原子的直链或支链烷基或苯基；以及R4a为CN、COR4c、COOR4c、CONHR4c、CO-NR4cR4d、SO2R4c或NO2；R4b为H、烷基、OR4c、SR4c、氨基、NHR4c、NR4cR4d；R4c和R4d独立选自H、烷基、芳基，或在任何NR4cR4d基团情况下，R4c和R4d及与其相连的氮原子一起形成未取代或取代的吡咯烷基、哌啶基或吗啉基；X为0至4个独立选自下列基团的单元：卤素、OH、硝基、C1-8烷基、C1-8烷氨基、二(C1-8-烷基-)氨基、羧基、烷氧羰基、C1-8烷基-CO-O-、C1-8烷基-CO-NH-、羧酰氨基、CN、氨基、C3-6环烷基、任意地被选自F、Cl、OH中一或多个基团取代的C1-8烷基；以及Y为式II或III基团：式II式III其中R5、R6、R7和R8各自独立选自H、烷基、CN、硝基、C1-8烷基、卤代-C1-8-烷基、甲酰基、羧基、烷氧羰基、羧酰氨基，或R5和R6和/或R7和R8一起形成氧基；R9和R10各自独立地为H、卤素、烷基、OH、CN、硝基、C1-8烷基、卤代-C1-8-烷基、C1-8烷氧基、氨基、C1-8-烷基-氨基、二(C1-8-烷基-)氨基、甲酰基、羧基、烷氧羰基、C1-8-烷基-CO-O-、C1-8-烷基-CO-NH-、羧酰氨基或氨基；为稠合苯环或含一至四个选自S、O和N的杂原子的五或六元杂环；Z为卤素、烷基、取代烷基、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基、CN、CHO、CO烷基、氨基、烷氧基、HNCO-(C1-C8烷基)、烯丙基、炔丙基、丙二烯基或N-烷硫基氨基甲酰基；以及m为0或1。 |
| 摘要 | 本发明涉及下式二环杂环取代苯基噁唑烷酮，其中Y为式II或III基团，其中的取代基具有说明书所描述的含义。这些化合物可用作抗菌剂。 |
| 国际公布 | WO2003/064415 英 2003.8.7 |
