公开(公告)号
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CN1642975A
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公开(公告)日
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2005.07.20
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申请(专利)号
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CN03807425.7
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申请日期
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2003.02.05
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专利名称
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有弹性蛋白酶抑制活性的杂环化合物及其中间体
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主分类号
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C07K5/083
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分类号
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C07K5/083;C12N9/99;A61K38/55;A61P11/00;A61P43/00
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分案原申请号
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优先权
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2002.2.5 JP 27634/2002
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申请(专利权)人
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大日本制药株式会社
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发明(设计)人
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佐藤文宪;出口贵司;白武亮太郎;冈崎烊;黑宫明美
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地址
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日本大阪府大阪市
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颁证日
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国际申请
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PCT/JP2003/001153 2003.2.5
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进入国家日期
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2004.09.29
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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刘元金;孟凡宏
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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以下式(I)所代表的杂环化合物或其盐式中R1是下式所代表的杂环基:式中A代表苯环的存在或不存在,X是氧原子、硫原子或NH,Y是氮原子或CH,且所述杂环基可以有1~3个相同或不同的、选自下列组成的一组的取代基取代:低级烷基;低级烷氧基;和可以有任选地有卤素原子取代的低级烷基、低级烷氧基或卤素原子取代的苯基;和R2和R3是氢原子或羟基,或两者可以合在一起形成一个氧代基,先决条件是两者都不是氢原子。
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摘要
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通式(I)代表的而且有弹性蛋白酶抑制活性的杂环化合物;及其合成用中间体:(I)式中R1是通式(II)代表的杂环基团:(II)[式中A代表苯环的存在或不存在;X是氧、硫或NH;且Y是氮或CH],且该杂环基团可以有1~3个取代基取代,这些取代基可以相同或不同,并选自下列组成的一组:低级烷基,低级烷氧基,和可以有任选卤代低级烷基、低级烷氧基或卤素取代的苯基;R2和R3各自为氢或羟基,或者R2和R3可以合在一起形成一个氧代基,先决条件是两者都不是氢。
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国际公布
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WO2003/066671 日 2003.8.14
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