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β-折叠模拟物和组合物及其有关方法

医药数据库中心 药学论坛 美瑞德生物工程公司/C·O·奥格布;H-O·金;M·A·布拉斯科维奇
公开(公告)号 CN1642550A  
公开(公告)日 2005.07.20  
申请(专利)号 CN03806471.5  
申请日期 2003.02.14  
专利名称 β-折叠模拟物和组合物及其有关方法  
主分类号 A61K31/5025  
分类号 A61K31/5025;C07D487/04  
分案原申请号  
优先权 2002.2.14 US 60/357,261  
申请(专利权)人 美瑞德生物工程公司  
发明(设计)人 C·O·奥格布;H-O·金;M·A·布拉斯科维奇  
地址 美国犹也  
颁证日  
国际申请 PCT/US2003/004993 2003.2.14  
进入国家日期 2004.09.20  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 顾颂逦  
国省代码 美国;US  
主权项 具有下列结构的化合物:或其药学上可接受的盐或立体异构体,其中A和A’相同或不同,独立地是N或CH;B是-C(R1)(NHZ)-、-N(Z)-或-C(R1)(Z)-;X是取代或未取代的二价杂环;Y和Z代表分子的其余部分;R1、R2、R3、R4和R5相同或不同,独立地是氨基酸侧链部分或氨基酸侧链衍生物;并且稠合二环化合物的任意两个相邻的CH基团(即CH-CH)或者相邻的NH和CH基团(即NH-CH)可选地构成双键(分别即C=C或N=C)。  
摘要 具有结构I的化合物,包括其药学上可接受的盐和立体异构体,其中A、A’、B、X、Y、R2、R3、R4和R5如本文所定义。这类化合物在广泛的应用领域具有实用性,包括用作诊断剂和治疗剂。更具体地,本发明化合物和含有这类化合物的药物组合物是类胰蛋白酶拮抗剂。  
国际公布 WO2003/068237 英 2003.8.21  
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