公开(公告)号
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CN1642910A
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公开(公告)日
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2005.07.20
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申请(专利)号
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CN03806380.8
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申请日期
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2003.02.11
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专利名称
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用于AH受体作为配体的吲哚噻唑化合物的合成
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主分类号
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C07D209/20
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分类号
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C07D209/20;C07D417/02
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分案原申请号
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优先权
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2002.2.12 US 60/356,585;2002.2.12 US 10/074,102
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申请(专利权)人
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威斯康星校友研究基金会
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发明(设计)人
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H·F·德卢卡;P·K·格拉齐沃克斯;R·R·西辛斯基
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地址
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美国威斯康星州
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颁证日
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国际申请
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PCT/US2003/004205 2003.2.11
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进入国家日期
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2004.09.17
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专利代理机构
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上海专利商标事务所有限公司
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代理人
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周承泽
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国省代码
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美国;US
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主权项
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合成式I的芳香酮组合物的方法其中:R1是氢或选自以下的基团:(C1-C6)烷基和(C3-C7)环烷基,其中所述烷基可被(C3-C7)环烷基取代,或者可被芳基单取代或多取代,其中所述芳基可被卤素、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、羟基和硝基单取代或多取代;R1可以是芳基,其中所述芳基可被卤素、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、羟基和硝基单取代或多取代;R1还可以是保护基团;R2、R3、R4、R5、R6和R7可以相同或不同,各选自氢、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C1-C6)酰基、(C1-C6)烷氧基、烷氧基羰基(COOR1)、卤素、苄氧基、硝基、氨基、(C1-C4)-单或二烷基取代的氨基、或芳基,其中所述芳基可被卤素、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、羟基和硝基单取代或多取代;X和Z可以相同或不同,各选自O、S和NH;所述方法包括将双键引入式II化合物的4,5-二氢-1,3-吡咯部分的5元环的步骤其立体化学中心可为R或S构型。
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摘要
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公开了合成式(I)的芳香酮组合物的方法,包含将双键引入式(II)的4,5-二氢-1,3-吡咯部分的5元环的步骤。还公开了合成式(I)的芳香酮组合物的方法,包含式(XI)的四氢-1,3-吡咯的环合成的步骤。
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国际公布
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WO2003/068742 英 2003.8.21
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