




| 公开(公告)号 | CN1642910A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.20 |
| 申请(专利)号 | CN03806380.8 |
| 申请日期 | 2003.02.11 |
| 专利名称 | 用于AH受体作为配体的吲哚噻唑化合物的合成 |
| 主分类号 | C07D209/20 |
| 分类号 | C07D209/20;C07D417/02 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.2.12 US 60/356,585;2002.2.12 US 10/074,102 |
| 申请(专利权)人 | 威斯康星校友研究基金会 |
| 发明(设计)人 | H·F·德卢卡;P·K·格拉齐沃克斯;R·R·西辛斯基 |
| 地址 | 美国威斯康星州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/004205 2003.2.11 |
| 进入国家日期 | 2004.09.17 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 周承泽 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 合成式I的芳香酮组合物的方法其中:R1是氢或选自以下的基团:(C1-C6)烷基和(C3-C7)环烷基,其中所述烷基可被(C3-C7)环烷基取代,或者可被芳基单取代或多取代,其中所述芳基可被卤素、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、羟基和硝基单取代或多取代;R1可以是芳基,其中所述芳基可被卤素、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、羟基和硝基单取代或多取代;R1还可以是保护基团;R2、R3、R4、R5、R6和R7可以相同或不同,各选自氢、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C1-C6)酰基、(C1-C6)烷氧基、烷氧基羰基(COOR1)、卤素、苄氧基、硝基、氨基、(C1-C4)-单或二烷基取代的氨基、或芳基,其中所述芳基可被卤素、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、羟基和硝基单取代或多取代;X和Z可以相同或不同,各选自O、S和NH;所述方法包括将双键引入式II化合物的4,5-二氢-1,3-吡咯部分的5元环的步骤其立体化学中心可为R或S构型。 |
| 摘要 | 公开了合成式(I)的芳香酮组合物的方法,包含将双键引入式(II)的4,5-二氢-1,3-吡咯部分的5元环的步骤。还公开了合成式(I)的芳香酮组合物的方法,包含式(XI)的四氢-1,3-吡咯的环合成的步骤。 |
| 国际公布 | WO2003/068742 英 2003.8.21 |