| 公开(公告)号 | CN1642906A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.20 |
| 申请(专利)号 | CN03807452.4 |
| 申请日期 | 2003.03.04 |
| 专利名称 | 新的芳基脒衍生物或其盐 |
| 主分类号 | C07C257/18 |
| 分类号 | C07C257/18;C07D241/08;A61K31/155;A61K31/197;A61K31/198;A61K31/495;A61K31/445;A61K31/551;A61P31/10 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.6 JP 60618/2002 |
| 申请(专利权)人 | 富山化学工业株式会社 |
| 发明(设计)人 | 林一也;尾岛克二;堀耕造;奥城法之;满堂惠介;国谷和人;藤堂惠介 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/JP2003/002506 2003.3.4 |
| 进入国家日期 | 2004.09.29 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 顾颂逦 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 以下通式表示的芳基脒衍生物或其盐：其中X代表未被取代或被取代的低级亚烷基或亚链烯基；G1代表氧原子、硫原子或亚氨基；G2代表碳原子或氮原子；Ra代表至少一个选自以下的基团：氢原子、卤原子、未被取代或被取代的烷基、环烷基和烷氧基；R1代表未受保护或受保护或者未被取代或被取代的脒基；而R2代表下式(1)、(2)或(3)表示的基团：其中R3代表氢原子、氨基保护基、未被取代或被取代的环烷基或链烯基，或者下式表示的基团：其中W代表未被取代或被取代的低级亚烷基或直接的键；Yc代表未被取代或被取代的C2-4低级亚烷基；Yc’代表未被取代或被取代的C1-4低级亚烷基；而R7b代表氢原子、氨基保护基或者未被取代或被取代的烷基、环烷基或链烯基，或者下式表示的基团：其中Zb代表未被取代或被取代的低级亚烷基或亚链烯基；G3b代表氧原子、硫原子、亚氨基或直接的键；G5b代表碳原子或氮原子；Rbb代表至少一个选自以下的基团：氢原子、卤原子、未被取代或被取代的烷基、环烷基和烷氧基；而R8b代表未受保护或受保护或者未被取代或被取代的脒基，所述基团连接在与G3b连接位置的对位或间位，或者R4代表氢原子、氨基保护基或者未被取代或被取代的烷基、环烷基或链烯基；其中Y代表未被取代或被取代的C2-6低级亚烷基或C3-6亚链烯基；R5和R6中的每一个相同或不同，代表氢原子、氨基保护基或者未被取代或被取代的烷基、环烷基或链烯基；和R7代表氢原子、氨基保护基或者未被取代或被取代的烷基、环烷基或链烯基，或下式表示的基团：其中Z代表未被取代或被取代的低级亚烷基或亚链烯基；G3代表氧原子、硫原子、亚氨基或直接的键；G5代表碳原子或氮原子；Rb代表至少一个选自以下的基团：氢原子、卤原子和未被取代或被取代的烷基、环烷基和烷氧基；而R8代表未受保护或受保护的或者未被取代或被取代的脒基，所述基团连接在与G3连接位置的对位或间位其中Ya代表未被取代或被取代的C2-4低级亚烷基；而Yb代表未被取代或被取代的C1-4低级亚烷基；G4代表碳原子或氮原子；R7a代表被至少一个选自以下的基团取代的烷基：氰基、硝基、卤原子、磺基、磷酰基、未受保护或受保护的羟基、未受保护或受保护的氨基、未受保护或受保护的氨基甲酰基、未受保护或受保护的羟基氨基甲酰基、未受保护或受保护的氨基磺酰基、未受保护或受保护的环氨基、未受保护或受保护的低级烷基氨基、低级链烯基、低级烷氧基、杂环基、环烷基、低级亚烷基、巯基、脒基苯基芳氧基、芳氧基、低级烷硫基、低级烷基亚磺酰基、低级烷基磺酰基、低级烷基氨基甲酰基、低级烷基磺酰基氨基、低级烷基氨基磺酰基、羧基低级链烯基、羟基杂环基、低级烷基杂环基、低级烷氧基低级烷氧基和低级烷氧基亚氨基或者未被取代或被取代的苯基、环烷基或链烯基，或者下式表示的基团：其中Za代表未被取代或被取代的低级亚烷基或亚链烯基；G3a代表氧原子、硫原子、亚氨基或直接的键；G5a代表碳原子或氮原子；Rba代表至少一个选自以下的基团：氢原子、卤原子、未被取代或被取代的烷基、环烷基和烷氧基；而R8a代表未受保护或受保护或者未被取代或被取代的脒基，所述基团连接在与G3a连接位置的对位或间位(条件是其中的G1代表亚氨基，X代表未被取代或被取代的C3-6低级亚烷基或者未被取代或被取代的亚链烯基)。 |
| 摘要 | 下述通式表示的芳基脒衍生物或其盐具有优越的抗真菌作用和高度安全性，且它用作具有良好药代动力学和药效学性能的抗真菌剂。其中，X代表未被取代或被取代的低级亚烷基或亚链烯基；G1代表氧原子、硫原子或亚氨基；G2代表碳原子或氮原子；Ra代表至少一个选自以下的基团：氢原子、卤原子和未被取代或被取代的烷基，环烷基和烷氧基；R1代表未受保护或受保护或者未被取代或被取代的脒基；而R2代表取代的氨基或取代的环氨基等。 |
| 国际公布 | WO2003/074476 日 2003.9.12 |
