| 公开(公告)号 | CN1642907A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.20 |
| 申请(专利)号 | CN03805884.7 |
| 申请日期 | 2003.03.11 |
| 专利名称 | 作为组蛋白脱乙酰酶的新颖抑制剂的羰基氨基衍生物 |
| 主分类号 | C07C259/10 |
| 分类号 | C07C259/10;C07D401/12;C07D213/78;A61K31/4439;A61K31/444;A61K31/4468;A61P29/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.13 US 60/363,799;2002.12.10 EP PCT/EP02/14074 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | K·范埃梅伦;M·G·C·费尔东克;S·F·A·范布兰德特;L·J·J·巴克斯 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/002512 2003.3.11 |
| 进入国家日期 | 2004.09.13 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 郭煜;谭明胜 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 式(I)化合物其N-氧化物型、其药理上可接受的加成盐及立体化学异构型，其中n为0、1、2或3，且当n为0时，则指的是直接键；m为0或1，且当m为0时，则指的是直接键；t为0、1、2、3或4，且当t为0时，则指的是直接键；各Q为氮或-C≤；各X为氮或-C≤；各Y为氮或-C≤；R1为-C(O)NR8R9、-NHC(O)R10、-C(O)-C1-6烷二基SR10、-NR11C(O)N(OH)R10、-NR11C(O)C1-6烷二基SR10、-NR11C(O)C＝N(OH)R10或另一个Zn-螯合基，其中R8与R9分别独立选自：氢、羟基、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、氨基C1-6烷基或氨基芳基；R10为氢、C1-6烷基、C1-6烷基羰基、芳基C1-6烷基、C1-6烷基吡嗪基、吡啶酮、吡咯烷酮或甲基咪唑基；R11为氢或C1-6烷基；R2为氢、卤基、羟基、氨基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲基、二(C1-6烷基)氨基、羟氨基或萘磺酰吡嗪基；-L-为直接键或选自下列的二价基团：C1-6烷二基、C1-6烷二基氧、氨基、羰基、或氨基羰基；各R3分别独立代表氢原子，且其中一个氢原子可被选自芳基的取代基代替；R4为氢、羟基、氨基、羟基C1-6烷基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、芳基C1-6烷基、氨基羰基、羟基羰基、氨基C1-6烷基、氨基羰基C1-6烷基、羟基羰基C1-6烷基、羟基氨基羰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基氨基C1-6烷基或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；R5为氢、C1-6烷基、C3-10环烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基或芳基；为选自下列的基团：其中各s分别为0、1、2、3、4或5；各R6与R7分别独立选自氢；卤基；羟基；氨基；硝基；三卤代C1-6烷基；三卤代C1-6烷氧基；C1-6烷基；经芳基与C3-10环烷基取代的C1-6烷基；C1-6烷氧基；C1-6烷氧基C1-6烷氧基；C1-6烷基羰基；C1-6烷氧羰基；C1-6烷基磺酰基；氰基C1-6烷基；羟基C1-6烷基；羟基C1-6烷氧基；羟基C1-6烷基氨基；氨基C1-6烷氧基；二(C1-6烷基)氨基羰基；二(羟基C1-6烷基)氨基；(芳基)(C1-6烷基)氨基；二(C1-6烷基)氨基C1-6烷氧基；二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基氨基；二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基氨基C1-6烷基；芳基磺酰；芳基磺酰氨基；芳氧基；芳氧基C1-6烷基；芳基C2-6链烯二基；二(C1-6烷基)氨基；二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；二(C1-6烷基)氨基(C1-6烷基)氨基；二(C1-6烷基)氨基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基；二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；氨基磺酰基氨基(C1-6烷基)氨基；氨基磺酰基氨基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；二(C1-6烷基)氨基磺酰基氨基(C1-6烷基)氨基；二(C1-6烷基)氨基磺酰基氨基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；氰基；硫代苯基；经下列基团取代的硫代苯基：二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基、羟基C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基、羟基C1-6烷氧基C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基磺酰基哌嗪基C1-6烷基、C1-6烷氧基哌啶基、C1-6烷氧基哌啶基C1-6烷基、吗啉基C1-6烷基、羟基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、或二(羟基C1-6烷基)氨基C1-6烷基；呋喃基；经羟基C1-6烷基取代的呋喃基；苯并呋喃基；咪唑基；噁唑基；经芳基与C1-6烷基取代的噁唑基；C1-6烷基三唑基；四唑基；吡咯烷基；吡咯基；哌啶基C1-6烷氧基；吗啉基；C1-6烷基吗啉基；吗啉基C1-6烷氧基；吗啉基C1-6烷基；吗啉基C1-6烷基氨基；吗啉基C1-6烷基氨基C1-6烷基；哌嗪基；C1-6烷基哌嗪基；C1-6烷基哌嗪基C1-6烷氧基；哌嗪基C1-6烷基；萘磺酰基哌嗪基；萘磺酰哌啶基；萘磺酰基；C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基；C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基氨基；C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基氨基C1-6烷基；C1-6烷基哌嗪基磺酰基；氨基磺酰基哌嗪基C1-6烷氧基；氨基磺酰基哌嗪基；氨基磺酰基哌嗪基C1-6烷基；二(C1-6烷基)氨基磺酰基哌嗪基；二(C1-6烷基)氨基磺酰基哌嗪基C1-6烷基；羟基C1-6烷基哌嗪基；羟基C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基；C1-6烷氧基哌啶基；C1-6烷氧基哌啶基C1-6烷基；哌啶基氨基C1-6烷基氨基；哌啶基氨基C1-6烷基氨基C1-6烷基；(C1-6烷基哌啶基)(羟基C1-6烷基)氨基C1-6烷基氨基；(C1-6烷基哌啶基)(羟基C1-6烷基)氨基C1-6烷基氨基C1-6烷基；羟基C1-6烷氧基C1-6烷基哌嗪基；羟基C1-6烷氧基C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基；(羟基C1-6烷基)(C1-6烷基)氨基；(羟基C1-6烷基)(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；羟基C1-6烷基氨基C1-6烷基；二(羟基C1-6烷基)氨基C1-6烷基；吡咯烷基C1-6烷基；吡咯烷基C1-6烷氧基；吡唑基；硫代吡唑基；经选自C1-6烷基或三卤代C1-6烷基中的两个取代基取代的吡唑基；吡啶基；经C1-6烷氧基、芳氧基或芳基取代的吡啶基；嘧啶基；四氢嘧啶基哌嗪基；四氢嘧啶基哌嗪基C1-6烷基；喹啉基；吲哚基；苯基；经分别独立选自下列的1、2或3个取代基取代的苯基：卤基、氨基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基C1-4烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基C1-4烷氧基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷氧基C1-4烷氧基、C1-4烷氧羰基、氨基C1-4烷氧基、二(C1-4烷基)氨基C1-4烷氧基、二(C1-4烷基)氨基、二(C1-4烷基)氨基羰基 |
| 摘要 | 本发明包括一种新颖的式(I)化合物其中n、m、t、R1、R2、R3、R4、R5、L、Q、X、Y与如本文中定义，其具有组蛋白脱乙酰酶抑制酶活性；并包括其制法、含其的组合物及其作为药物的用途。 |
| 国际公布 | WO2003/076395 英 2003.9.18 |
