| 公开(公告)号 | CN1642966A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.20 |
| 申请(专利)号 | CN03806326.3 |
| 申请日期 | 2003.03.18 |
| 专利名称 | 9-脱氧-9a-氮杂-9a-甲基-9a-高红霉素A的同构假多晶型物 |
| 主分类号 | C07H17/00 |
| 分类号 | C07H17/00;A61K31/70;A61P33/02;A61P31/04;C07H17/08 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.18 HR P20020231A;2002.7.3 US 60/393,612;2002.7.8 US 60/394,705 |
| 申请(专利权)人 | 普利瓦研究院有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·杜米克;M·温克维克;M·欧斯科;E·麦斯特罗维克;A·丹尼尔弗斯科;A·杜姆泊维克;Z·尼兹维克;G·拉扎勒维斯科;D·辛希;D·菲利克;K·拉扎里克;D-K·布喀 |
| 地址 | 克罗地亚萨格勒布 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/IB2003/000987 2003.3.18 |
| 进入国家日期 | 2004.09.17 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 顾颂逦 |
| 国省代码 | 克罗地亚;HR |
| 主权项 | 一种制备具有式I的基本上纯的同构假多晶型物9-脱氧-9a-氮杂-9a-甲基-9a-高红霉素A的方法：其中S是可与水至少部分混溶的有机溶剂，x是1，1.25，1.5或2，y是0，0.5，或1，该假多晶型物特征在于单斜晶空间群P21，并且平均晶胞参数包括：晶轴长度a＝15.5-17.0，b＝15.5-17.0和c＝17.5-19.5，并且晶轴之间的角，α＝γ＝90度，β＝106-112度；该方法包括：(a)将9-脱氧-9a-氮杂-9a-甲基-9a-高红霉素A材料溶解于(1)至少部分水可混溶的有机溶剂，(2)这样的有机溶剂的混合物，(3)有机溶剂和水的混合物或(4)水和至少一种无机或有机酸的混合物；(b)从溶液中结晶该同构假多晶型物；(c)分离该同构假多晶型物；和(d)将该式I的同构假多晶型物转化为其中x＝1和y＝0的式Ia的稳定的同构假多晶型物。 |
| 摘要 | 具有式I的9-脱氧-9a-氮杂-9a-甲基-9a-高红霉素A的基本上纯的同构假多晶型物，其中S是与水至少部分混溶的有机溶剂，x是1，1.25，1.5或2，y是0，0.5，或1，该假多晶型物特征在于单斜晶空间群P21，并且平均晶胞参数包括：晶轴长度a＝15.5-17.0，b＝15.5-17.0和c＝17.5-19.5，并且晶轴之间的角，α＝γ＝90度，β＝106-112度。另外，本申请涉及式I的基本上纯的同构假多晶型物的制备方法，涉及含有式I的基本上纯的同构假多晶型物的药物组合物，并且涉及通过施用含有式I的基本上纯的同构假多晶型物的药物组合物治疗细菌和原生动物感染以及与炎症相关的疾病的方法。 |
| 国际公布 | WO2003/077830 英 2003.9.25 |
