公开(公告)号
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CN1642917A
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公开(公告)日
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2005.07.20
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申请(专利)号
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CN03806073.6
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申请日期
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2003.03.12
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专利名称
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非肽GnRH拮抗物
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主分类号
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C07D215/08
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分类号
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C07D215/08;A61K31/47;A61P15/00;C07D413/14;C07D413/06;C07D417/06;C07D498/04;C07D241/44;C07D409/06;C07D401/06;C07D405/06
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分案原申请号
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优先权
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2002.3.15 GB 0206219.8
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申请(专利权)人
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凡林有限公司
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发明(设计)人
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M·B·罗;A·R·巴特;D·M·伊文斯;G·R·W·皮特;D·P·罗克
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地址
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荷兰霍夫多普
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颁证日
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国际申请
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PCT/GB2003/001042 2003.3.12
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进入国家日期
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2004.09.15
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专利代理机构
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上海专利商标事务所有限公司
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代理人
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周承泽
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国省代码
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荷兰;NL
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主权项
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一种为通式1的衍生物的化合物,或其药学上可接受的盐,其中:A1,A2和A3各自分别选自A5和A6;和A4是共价键或A5;只要当A4是一共价键时,则A1-A3中之一是A6,其余两个是A5,当A4是A5时,则A1-A3都是A5;A5选自C-R13和N;A6选自N-R14,S和O;R1选自H,NHY1和COY2,R2是H;或R1和R2都是甲基或一起为=O;R3,R4和R5各自分别是H,低级烷基或低级链烯基;R6,R7,R8,R9,R10,R11和R12各自分别选自H,低级烷基,低级链烯基,NH2,F,Cl,Br,O-烷基,O-低级链烯基,CH2NMe2和CF3;R13选自H,F,Cl,Br,NO2,NH2,OH,Me,Et,OMe,NMe2和CF3;R14选自H,甲基和乙基;W选自CH和N;X选自CH2,O,S,SO2,NH,N-低级烷基和N-低级链烯基;Y1选自CO-低级烷基,CO-低级链烯基,CO(CH2)bY3,CO(CH2)bCOY3和CO(CH2)bNHCOY3;Y2选自OR15,NR16R17和NH(CH2)cCOY3;Y3选自烷基,低级链烯基,OR15和NR16R17;R15选自H,低级烷基,低级链烯基和(CH2)aR18R16和R17各自分别选自H,低级烷基,低级链烯基和(CH2)aR18,或一起为-(CH2)2-Z-(CH2)2-;R18选自OH和苯基,吡啶基,嘧啶基,吡嗪基,呋喃基,噻吩基,吡咯基,咪唑基,吡唑基,噁唑基,异噁唑基,噻唑基,异噻唑基,三唑基,噁二唑基和噻二唑基,上述基团各自可任选具有一个低级烷基,低级链烯基的取代基;Z选自O,CH2,S,SO2,NH,N-低级烷基和N-低级链烯基;a是0-4;和b和c是1-3。
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摘要
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通式1的化合物,其中A1-A3选自A5和A6,当A5是=CR13-或=N-时,A6是-NR14-,-O-或-S-;A4是一共价键或A5,只要当A4是一共价键时,则A1-A3之一必为A6,其他两个必为A5,当A4是A5时,则部A1-A3都必为A5;R1选自H,NHY1和COY2,这时R2是H,或R1和R2可能都是甲基或一起表示为=O;R3,R4和R5各自分别选自H和低级烷基;R6,R7,R8,R9,R10,R11和R12分别选自H,低级烷基,NH2,卤素(F,Cl和Br)O-烷基,CH2NMe2和CF3;R13选自H,F,Cl,Br,NO2,NH2,OH,Me,Et,OMe,NMe2和CF3;R14选自H,甲基和乙基;W选自=CH-和=N-;X选自CH2,O,S,SO2,NH和N低级烷基;Y1选自CO-低级烷基,CO(CH2)bY3,CO(CH2)bCOY3和CO(CH2)bNHCOY3,其中b是1-3;Y2选自OR15,NR16R17和NH(CH2)cCOY3,其中c是1-3;Y3选自OR15和NR16R17;R15选自H,低级烷基和(CH2)aR16,其中a是0-4;R16和R17分别选自H,低级烷基和(CH2)aR16或一起表示为-(CH2)2-Z-(CH2)2-;R18是OH,苯基或选自吡啶基,嘧啶基,吡嗪基,呋喃基,噻吩基,吡咯基,咪唑基,吡唑基,噁唑基,异噁唑基,噻唑基,异噻唑基,三唑基,噁二唑基和噻二唑基的芳香杂环,这些基团各自可任选具有一个低级烷基取代基;Z选自O,CH2,S,SO2,NH和N-低级烷基,这是新颖的。它们适用于治疗乳房癌和前列腺癌,子宫内膜异位和良性前列腺增生,用于调节受精能力,和用于体外受精。
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国际公布
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WO2003/078398 英 2003.9.25
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